Skip to main content

Vad är non -nukleosid -omvänd transkriptasinhibitorer?

Non -nukleosid omvänd transkriptasinhibitorer (NNRTI) är en grupp antivirala mediciner.De riktar sig till ett enzym som det humana immundefencyviruset (HIV) använder för att replikera inuti värdceller.Även om läkemedlen inte är ett botemedel mot HIV -infektion, fungerar de som en del av en behandlingsregim som kan hjälpa till att kontrollera sjukdomens framsteg.

Omvänd transkriptas är ett enzym som flera virala patogener använder för att replikera i värdar.NNRTI -läkemedlen hämmar enzymet och hindrar det från att göra sitt jobb.Non -nukleosiddelen av namnet hänvisar till det speciella sättet som denna läkemedelsgrupp verkar på enzymet.Även om olika virus använder ett omvänt transkriptasenzym, använder läkare i allmänhet endast termen icke -nukleosid omvänd transkriptasinhibitorer för HIV -läkemedel.

En HIV -viral partikel är liten och innehåller inte allt genetiskt material eller konstruktionsmaskiner för att replikera sig själv.Den har emellertid specifika gener som kodar för produkter som den kan använda för att kapa en värdceller befintliga maskiner.Omvänt transkriptas är ett av dessa virala produkter.

Humana celler använder deoxyribonukleinsyra (DNA) som genetiskt material.HIV använder ribonukleinsyra (RNA).Detta utgör ett problem för viruset, eftersom det måste arbeta med cellmaskineriet, som styrs genom DNA, för att göra nya RNA -virus.Det omvända transkriptasenzymet fungerar som mellanrum.Den läser RNA från viruset och skapar en DNA -version för att cellen ska läsa.Cellen känner sedan igen DNA -instruktionerna och producerar RNA -virala partiklar.

Forskningsforskare identifierade detta enzym som ett väsentligt steg i HIV -replikation och därför ett mål för potentiella läkemedel.Ett enzym är i princip en molekyl som har en specifik struktur och som känner igen och binder till andra biologiska molekyler.Webbplatsen där molekylerna binder kallas den aktiva platsen.

Vissa läkemedel binder direkt till det aktiva stället för ett enzym och blockerar enzymet från att interagera med sina målmolekyler, eftersom målen inte kan passa in i det aktiva stället.Non -nukleosid -omvända transkriptasinhibitorer binder faktiskt till en annan del av enzymet, men blockerar fortfarande molekylerna som enzymet ska interagera med.Detta i teorin bromsar replikationsprocessen för HIV -partikeln.

Det finns problem i HIV -behandling där viruset kan mutera.RNA muterar relativt lätt, eftersom kopieringsmekanismerna från en RNA -partikel till en annan inte alltid är exakta.När HIV -viruset muteras under replikering kan det omvända transkriptasenzymet vara något annorlunda och så vara mindre igenkännande för de non -nukleosid -omvända transkriptasinhibitorerna.Detta kan vara skadligt för läkemedlets framgång.

På grund av denna resistensmekanism för HIV får patienter vanligtvis icke -nukleosid omvänd transkriptasinhibitorer som en del av en behandlingsregime tillsammans med andra former av antiviral medicinering.NNRTIS bildar en grupp läkemedel baserat på deras handlingar på enzymet, men kan ha olika strukturer.Exempel på nnrtis inkluderar nevirapin, rilpivirin och efavirenz.