Vad är fosfodiesterasinhibitorer?

Fosfodiesterasinhibitorer blockerar en eller flera av subtyperna av fosfodiesterasenzymet, som reglerar intracellulära nivåer av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) och cykliskt guanosinmonofosfat (CGMP).Dessa messenger -kemikalier kommunicerar cellulära ytsignaler till molekyler i cellen, som styr effekterna av hormoner och neurotransmittorer som är ansvariga för cellfunktionen.Läkemedel som hämmar fosfodiesteras stör mot fosfodiesteras 3, 4 eller 5 -gruppen enzymer, även känd som PDE3, PDE4 och PDE5.Fosfodiesterasinhibitorer fungerar som anti-platelkommande läkemedel, antiinflammatoriska medel och vasodilatatorer.

cilostazol och milrinon är exempel på fosfodiesterasinhibitorer som påverkar PDE3-subtypen av enzymet.Läkare kan förskriva cilostazol, vilket förhindrar vidhäftning av blodplättar genom att hämma nedbrytningen av det intracellulära lägret, vilket ökar nivåerna för denna kemiska budbärare, för patienter som diagnostiserats med intermittent claudication.Läkemedlet producerar också en viss vasodilatation eller utvidgning av blodkärlen.Patienter som diagnostiserats med kongestiv hjärtsvikt kan få kortvarig intravenös terapi med milrinon, som verkar på hjärt- och slät muskel.Läkemedlet förbättrar den vänstra ventrikelens förmåga att dra sig samman och slappnar också av vaskulär vävnad, vilket minskar belastningen på hjärtat.

Läkare kan förskriva fosfodiesterasinhibitorerna Rofluilast eller teofyllin som behandling för de kroniska obstruktiva lungsjukdomarna (COPD) Asthma, kronisk bronchitiseller emfysem.Roflumilast hämmar PDE4, vilket ökar cellläger och förhindrar de inflammatoriska processerna som produceras av granulerade vita blodkroppar.Patienter använder vanligtvis detta läkemedel dagligen för att förebygga akuta inflammatoriska attacker.Teofyllin hämmar PDE3- och PDE4-enzymer, vilket ger antiinflammatoriska och bronkodilaterande effekter.Läkemedlet förbättrar också styrkan hos membranmusklerna genom att tillåta ökad kalciumjoninflöde.

Papaverin och sildenafil är fophodiesterasinhibitorer som verkar mot PDE5 -subtypen av enzymet, vilket ökar cellnivåerna av CGMP.Sjukvårdsleverantörer kan förskriva dessa mediciner för erektil dysfunktion eller som behandling för hjärt-, cerebral och perifera eller lungartärhypertoni.Läkemedlen minskar i allmänhet systemisk arteriell spasticitet och orsakar vasodilatation.Denna klass av medicinering slappnar också av hjärtmuskeln genom att störa ledningsvägar.Patienter kan ta papaverin oralt, intramuskulärt eller intravenöst, medan sildenafil administreras oralt.

Varje grupp fosfodiesterasinhibitorer har potential att orsaka ett antal biverkningar.Läkemedel som är effektiva mot PDE3 kan orsaka huvudvärk, illamående och lågt blodtryck och kommer med en ökad risk för farlig ventrikulär dysrytmier.PDE4 -mediciner kan orsaka illamående och kräkningar medan PD5 -hämmare kan producera huvudvärk, hudspolning och lågt blodtryck.