Vad är en histaminantagonist?

En histaminantagonist är ett läkemedel som binder till vissa receptorer för den kemiska messenger -histaminen och förhindrar effekterna av denna kemikalie i kroppen.Vissa av dessa mediciner, även kallade antihistaminer, minskar vasodilatationen som är ansvarig för vanliga allergisymtom som rinnande näsa och svullnad.De tidiga läkemedlen i denna serie hade också breda effekter på nervsystemet inklusive lugnande, men senare var mer specifika.En annan grupp av histaminantagonister förhindrar utsöndring av magsyra och används för att behandla matsmältningsbesvär.

Histamin är en modifierad form av aminosyran histidin som ökar permeabiliteten hos blodkärl till cellerna i immunsystemet, vilket gör att dessa kan nå plats för infektion och skada.En histaminantagonist är en kemisk bindning till H1- eller H2 -receptorer för histamin och blockerar deras handlingar på kroppen.När den binder till H1 -receptorer i andningsepitelet förmedlar histamin näsinflammation och andningssvårigheter orsakade av allergier.En annan klass av histaminreceptorer, H2, initierar frisättningen av matsmältningssyran i magen av parietalcellerna.

Allergiska reaktioner är överkänslighet, vilket utlöser en immunkaskad som frigör histamin och förmedlar vasodilatation.Histaminantagonistläkemedlen som kallas antihistaminer binder till H1 -receptorerna belägna i andningsepitel.Detta förhindrar receptorerna från att orsaka vanliga symtom på det allergiska svaret.

Den rinnande näsan och ögat rivningen förknippad med allergier är resultatet av den histamininducerade vasodilatation blockerad av antihistaminer.Nysningar utlöses delvis av H1 -receptorer i nasala nerver, och antihistaminverkan förhindrar aktivering av dessa.Medan histaminantagonister blockerar kemikaliernas handlingar, hindrar de inte att det tillverkas av kroppen.

De första generationens antihistaminer, som difenhydramin, hade lugnande biverkningar, vilket ofta orsakade dåsighet.Ibland används de i sömnhjälpmedel utan disk och milda lugnande medel för att utnyttja denna effekt.Dessa effekter inträffade eftersom dessa läkemedel inte var särskilt selektiva för H1 -receptorn, och också bundna till platser med hämmande effekter på nervsystemet, såsom inducerande sömnighet.Serotoninreceptorer var en sådan plats för antihistaminverkan.Andra generationens antihistaminer, liksom loratidin, var utformade för att vara en mer specifik H1-histaminantagonist, vilket begränsade deras biverkningar jämfört med tidigare läkemedel.

Gastric syra utsöndras av magens parietalceller som svar på kemiska budbärare inklusive histamin.Överdriven syraproduktion är en orsak till matsmältningsbesvär eller halsbränna.En tidig klass av antacidläkemedel fungerar som en histaminantagonist och konkurrerar med histamin för att binda till H2 -receptorerna och för att förhindra parietalcellerna från att frigöra magsyra.Cimetidin är ett exempel på dessa H2 -blockerare som används för att behandla matsmältningsbesvär och ibland för att lindra magsårssymtom.En annan klass av läkemedel som används för att behandla halsbränna, protonpumpshämmare, har visat sig vara effektivare än histaminantagonisten.