Vad är en proteashämmare?

En proteashämmare är en typ av medicinering som är utformad för att störa aktiviteten av proteas, en typ av enzym som används av många virus för att reproducera sig själva.Protease används framför allt av det humana immunbristviruset (HIV) för att replikera sig själv, och det är också involverat i replikationen av hepatit C. Genom att utveckla läkemedel som riktar sig till proteas kan läkemedelsföretag marknadsföra produkter som kommer att minska den totala virala belastningen hos patienter, även om de inte kan bota virusinfektioner och en reducerad viral belastning kommer att hjälpa en patient att förbli friskare längre.

Den första proteasinhibitorn godkändes för försäljning 1995 och flera andra produkter följde snabbt.Några exempel på proteashämmare på marknaden inkluderar Nelfinavir, Saquinavir, Rionavir och Indinavir.Dessa läkemedel används klassiskt i kombinationsterapi med andra läkemedel och ytterligare proteashämmare för att attackera virala infektioner;Från och med 2009 hade proteashämmare endast godkänts för användning mot HIV.Dessa läkemedel har också undersökts som potentiella experimentella cancerbehandlingar, eftersom de kanske kan hämma tillväxten av cancertumörer.

Kombinationsterapi drar nytta av flera läkemedel som har olika effekter för att skapa ett flertalat attack.Genom att kombinera en proteashämmare med en annan proteashämmare reduceras också risken för att utveckla resistenta virala stammar.Eftersom proteaset kan förändras varje gång ett virus replikeras, garanterar att använda flera hämmare att slumpmässiga mutationer som motstår en form av proteasinhibitor kommer att moppas upp av en annan.

Att använda kombinationsterapi för att hantera HIV -infektion kräver att man tar en cocktail av läkemedel som kan varakomplicerat och dyrt att hantera.Patienter måste vara försiktiga med att ta alla sina läkemedel och följa ett specifikt schema.Avvikelse med kombinationsterapi riskerar en patient att bli sjukare och kan också bidra till att generera läkemedelsresistenta stammar av HIV som kan överföras till andra, vilket gör HIV/AIDS-behandling hårdare i framtiden.

Flera biverkningarär associerade med proteashämmare.En av de allvarligaste är en ökning av blodsockret och utvecklingen av diabetes.Dessa läkemedel har också varit inblandade i levertoxicitet, ett vanligt problem med läkemedel som tas i höga doser och på lång sikt eftersom levern så småningom inte kan bearbeta dem.En proteasinhibitor stör också hur kroppen bearbetar och lagrar fett, vilket orsakar en ökning av kolesterolnivån och bildandet av ovanliga fettavlagringar.