Vad är en opiatagonist?

En opiatagonist är alla morfinliknande ämnen som ger kroppsliga effekter genom att binda till en cells opiatreceptor, ett specifikt protein med affinitet för dess kemiska smink.När den binder till receptorn aktiverar den relaterade nervvägar som leder till unika fysiologiska svar.Vissa vanliga fysiologiska effekter av opiatagonister inkluderar lugnande, smärtlindring och andningsdepression.Det finns potentiella bindningsställen för opiat agonist i hjärnan, ryggmärgen och gastrointestinal (GI).Den olika platsen för bindningsställena i kroppen leder till att dessa föreningar uppvisar betydande systemiska biverkningar när de föreskrivs för behandling, såsom förstoppning i GI -kanalen.

Bland de olika receptorerna som en opiatagonist kan binda, är "MU" -receptorn den mest undersökta och i sin tur den mest kända opiatreceptorn på grund av dess överflöd inom hjärnans kraftfulla limbiska system."MU" -receptorerna som ligger i denna region spelar en stor roll i att kontrollera smärt-/nöjesspektrumupplevelser och känslomässiga reaktioner på stimuli.Detta faktum lånar till opiatagonister som vanligtvis föreskrivs mediciner för måttlig till svår smärta.Ytterligare fysiologiska svar från opiatagonister som verkar på andra receptorer gör dem till en lämplig behandling för okontrollerbar hosta, bronkial spasm och opiatläkemedelsberoende/tillbakadragande.Att förvärra en opiatagonist med en annan medicinering såsom acetaminophen kan öka sin biotillgänglighet under vissa omständigheter.

Opiatagonister kan vara "fulla agonister" eller "partiella agonister."En agonist som binder helt med en opiatreceptor producerar hela utbudet av relaterade fysiologiska reaktioner, medan agonister som inte binder helt har en svagare reaktiv potential.Många opiatagonistläkemedel utformade för att behandla patienter med opiatberoende använder en svagare agonist, som metadon, för att leverera föreningen som kroppen fysiskt är beroende av utan den euforiska högen förknippad med en mer komplett agonist.Detta minskar obekväma abstinenssymtom och minskar också begär efter beroendeframkallande substans, vilket kan minska det läkemedelssökande beteende som ursprungligen orsakade beroende.

Även om de flesta opiatagonister ger liknande systemiska effekter vid jämförbara doser, binder vissa läkemedel lättare för vissa receptorer.Detta leder till mångfalden av kliniska tillämpningar som ses med opiatläkemedel.Vissa opiater, som hydromorphone, är mer euforiska till sin natur och används ofta i fall av svår smärta förknippade med terminal sjukdom.Varaktigheten av effekterna från en opiatagonist beaktas också genom att förskriva läkare.Kronisk smärta behandlas till exempel ofta tider mer effektivt med en opiatagonist som har en längre halveringstid.