ทริปซินเป็นเอนไซม์ที่ทำลายโปรตีนในระบบย่อยอาหาร สารยับยั้งทริปซินเป็นสารที่ป้องกันไม่ให้ทริปซินเอนไซม์ทำลายโปรตีนหรือลดประสิทธิภาพของเอนไซม์ สารยับยั้งทริปซินจะช่วยลดปริมาณโปรตีนที่ระบบทางเดินอาหารสามารถดูดซึมจากอาหารได้ สารยับยั้งไทรป์ซินพบได้ในอาหารบางชนิดและยังผลิตโดยตับอ่อนมนุษย์และวัว
ทริปซินนั้นถูกผลิตขึ้นพร้อมกับเอ็นไซม์ chymotrypsin ในตับอ่อน เอนไซม์ทั้งสองนี้เป็นโปรตีเอสซีรีนซึ่งหมายความว่าพวกมันจะตัดโปรตีนออกเป็นชิ้นเล็ก ๆ ของเปปไทด์ โปรตีนในอาหารจะถูกย่อยด้วยเอนไซม์เปปซินในกระเพาะอาหารเป็นอันดับแรกจากนั้นก็ใช้เอนไซม์ทริปซิน ทริปซินจะแยกโปรตีนที่จุดเฉพาะของกรดอะมิโนไลซีนและอาร์จินีนหลังจากจับโปรตีนเข้ากับบริเวณที่ทำงานของเอนไซม์ สารยับยั้งทริปซินจับกับไซต์ที่มีฤทธิ์นี้ปิดกั้นการกระทำของโปรตีโอซีติคต่อไป
ตับอ่อนมนุษย์ผลิตสารยับยั้งทริปซินเนื่องจากทริปซินมีอันตรายต่อเซลล์ ตับอ่อนจัดเก็บสารตั้งต้นเพื่อ trypsin ซึ่งเป็นโมเลกุลที่เรียกว่า trypsinogen ในเซลล์ตับอ่อน ทริปซินเจนมักจะต้องถูกปล่อยออกสู่ลำไส้เล็กเพื่อเปลี่ยนเป็นทริปซิน สารยับยั้งทริปซินเป็นกลไกที่ไม่ปลอดภัยในกรณีที่ทริปซินเจนเปลี่ยนเป็นทริปซินก่อนปล่อยออกมา
ทริปซินยับยั้งและเอนไซม์ทริปซินเป็นทั้งโปรตีนซึ่งหมายความว่าพวกมันประกอบด้วยกรดอะมิโน Trypsin inhibitors อาจปิดกั้นเอนไซม์มากกว่าหนึ่งชนิด ตัวอย่างเช่นเอนไซม์ trypsin จากตับอ่อนวัวประกอบด้วยกรดอะมิโน 229 ตัว ตัวยับยั้งทริปซินวัวประกอบด้วยกรดอะมิโน 58 ชนิดและมีความสามารถในการยับยั้งทริปซินของวัวทริปซินของมนุษย์และไซมโมทริปซิน ใช้เวลา 1 มิลลิกรัมของสารยับยั้งทริปซินวัวเพื่อบล็อก 1.5 มก. ของทริปซิน
อาหารบางอย่างยังมีสารยับยั้งทริปซิน เหล่านี้รวมถึงถั่วเหลืองถั่วลิมาและไข่ขาว สารยับยั้งทริปซินของพืชทำหน้าที่เป็นยาไล่แมลงเพราะสารยับยั้งสามารถส่งผลกระทบต่อการทำงานปกติของลำไส้ของแมลง น้ำนมแม่ยังมีสารยับยั้งทริปซิน การปรากฏตัวของสารยับยั้งทริปซินในน้ำนมแม่อาจช่วยป้องกันผนังเซลล์ลำไส้ของทารกจากความเสียหาย
เอนไซม์ไทรป์ซินถูกนำมาใช้ในการทดสอบในห้องปฏิบัติการเนื่องจากความสามารถในการสลายโปรตีน ขั้นตอนเหล่านี้รวมถึงการเพาะเลี้ยงเซลล์การแยกเนื้อเยื่อออกเป็นเซลล์ส่วนประกอบการเตรียมตัวอย่างสำหรับการวิเคราะห์ทางพันธุกรรมและการศึกษาโปรตีน สารยับยั้งทริปซินนั้นถูกใช้เพื่อหยุดทริปซินไม่ให้เกิดความเสียหายมากกว่าเซลล์หรือโปรตีนที่ถูกทดสอบ สารยับยั้งทริปซินเชิงพาณิชย์สามารถหาได้จากตับอ่อนวัว, ถั่วเหลือง, ถั่วลิมาหรือแหล่งไข่ขาว
