ตลอดประวัติศาสตร์ผู้คนใช้เปลือกไม้หรือใบไม้ของต้นวิลโลว์เพื่อใช้เป็นยา Hippocrates ในหมู่คนอื่น ๆ แนะนำว่าคนที่ทุกข์ทรมานจากความเจ็บปวดทำชาจากใบวิลโลว์ คนอื่นบอกผู้ป่วยว่าการเคี้ยวเปลือกวิลโลว์จะช่วยบรรเทาความเจ็บปวด สารที่มีอยู่ในต้นวิลโลว์ถูกโดดเดี่ยวในปี 1800 นำไปสู่การค้นพบแอสไพริน
ในช่วงครึ่งแรกของศตวรรษที่สิบเก้านักวิทยาศาสตร์ค้นพบว่ากรดซาลิไซลิคเป็นสารที่พบในใบและเปลือกต้นวิลโลว์ซึ่งช่วยลดไข้และลดความเจ็บปวด อย่างไรก็ตามวิธีนี้ไม่สามารถใช้งานได้จริงในขณะที่คนที่ใช้กรดซาลิไซลิกได้รับความเดือดร้อนจากการระคายเคืองที่ปากและท้องอย่างรุนแรง
Charles Gerhardt นักเคมีชาวฝรั่งเศสผสมกรดซาลิไซลิคกับโซเดียมและอะซิติลคลอไรด์ในปี 1853 สร้างแอนติออกซาลิไซลิกแอนไฮไดรด์ ขั้นตอนการทำสารประกอบนี้ใช้เวลานานและยากลำบากทำให้แกร์ฮาร์ดเลิกโครงการโดยไม่ทำการตลาด
ในปี ค.ศ. 1894 นักเคมีชาวเยอรมันชื่อเฟลิกซ์ฮอฟแมนกำลังมองหาวิธีรักษาอาการปวดข้ออักเสบของพ่อ ร่วมกับนักวิจัยชื่อ Arthur Eichengrünเขาพบการทดลองของ Gerhardt และทำซ้ำพวกเขาสร้างกรดอะซิติลซาลิซิลิคหรือแอสไพริน นี่เป็นยาตัวแรกที่ไม่ใช่สำเนาที่แน่นอนของสิ่งที่พบในธรรมชาติ แต่ถูกสังเคราะห์ในห้องปฏิบัติการ ยาสังเคราะห์นี้เป็นจุดเริ่มต้นของอุตสาหกรรมยา
ฮอฟฟ์แมนให้ยาแอสไพรินที่ไม่มีชื่อให้กับพ่อของเขาซึ่งมีอาการปวดลดลง ไบเออร์ตัดสินใจที่จะจดสิทธิบัตรและทำตลาดแอสไพรินพร้อมกับยาอื่นที่ฮอฟฟ์แมนสังเคราะห์เฮโรอีน เฮโรอีนเป็นยาสังเคราะห์มอร์ฟีน แต่เดิมนั้นประสบความสำเร็จมากกว่าแอสไพริน เมื่อพบว่าเฮโรอีนเสพติดมากแอสไพรินก็เริ่มขายยา
แอสไพรินได้รับการตั้งชื่อโดย บริษัท ไบเออร์อย่างรอบคอบ คำนำหน้า 'a' หมายถึงกระบวนการของ acetylation ที่ Gerhardt ได้ทำการทดลองกับกรดซาลิไซลิกเป็นครั้งแรก เลือก 'spir' รูทเพราะกรดซาลิไซลิกมาจากพืชสไปร์ คำต่อท้าย 'ใน' คือจุดสิ้นสุดทั่วไปสำหรับยาในเวลานั้น ดังนั้นชื่อ แอสไพริน จึงถูกสร้างขึ้น
แม้ว่า Charles Gerhard คิดว่าสารประกอบของเขาไร้ประโยชน์ แต่แอสไพรินก็มีประโยชน์หลายอย่าง คนทั่วไปใช้มันในวันนี้เพื่อบรรเทาอาการปวดและไข้ นักวิทยาศาสตร์กำลังค้นคว้าแอสไพรินเพื่อการใช้งานอื่น ๆ รวมถึงอาจป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและหัวใจวายการจัดการโรคเบาหวานและชะลอการเติบโตของเนื้องอกมะเร็งและต้อกระจก
ในแต่ละปีมีการผลิตแอสไพรินมากกว่า 70 ล้านปอนด์ทั่วโลก มันเป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในสหรัฐอเมริกา แต่เดิมแอสไพรินผลิตในรูปแบบผงและยังคงขายแบบนี้ในยุโรปส่วนใหญ่ ยาเม็ดแอสไพรินได้รับการแนะนำโดยไบเออร์ในปี 1915
