Skip to main content

สารยับยั้ง transcriptase reverse transcriptase nonnucleoside คืออะไร?

nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTI) เป็นกลุ่มของยาต้านไวรัสพวกเขากำหนดเป้าหมายเอนไซม์ว่าไวรัสอิมมูโนไดเมียน (HIV) ของมนุษย์ใช้ในการทำซ้ำภายในเซลล์โฮสต์แม้ว่ายาเสพติดไม่ได้เป็นวิธีรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี แต่ก็ทำหน้าที่เป็นส่วนหนึ่งของระบบการรักษาที่สามารถช่วยควบคุมความคืบหน้าของโรค

Reverse Transcriptase เป็นเอนไซม์ที่เชื้อไวรัสหลายชนิดใช้ในการทำซ้ำในโฮสต์ยา NNRTI ยับยั้งเอนไซม์และหยุดไม่ให้ทำงานส่วน nonnucleoside ของชื่อหมายถึงวิธีเฉพาะกลุ่มยานี้ทำหน้าที่กับเอนไซม์แม้ว่าไวรัสหลายชนิดจะใช้เอนไซม์ transcriptase ย้อนกลับ แต่โดยทั่วไปแพทย์จะใช้คำว่า nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors สำหรับยาเอชไอวีเท่านั้น

อนุภาคไวรัสเอชไอวีมีขนาดเล็กและไม่มีวัสดุทางพันธุกรรมหรือเครื่องจักรโครงสร้างทั้งหมดเพื่อทำซ้ำตัวเองอย่างไรก็ตามมันมียีนที่เฉพาะเจาะจงที่รหัสสำหรับผลิตภัณฑ์ที่สามารถใช้เพื่อจี้เซลล์โฮสต์ที่มีอยู่เครื่องจักรที่มีอยู่Reverse transcriptase เป็นหนึ่งในผลิตภัณฑ์ไวรัสเหล่านี้

เซลล์ของมนุษย์ใช้กรด deoxyribonucleic (DNA) เป็นวัสดุทางพันธุกรรมเอชไอวีใช้กรด ribonucleic (RNA)สิ่งนี้ทำให้เกิดปัญหากับไวรัสเพราะจำเป็นต้องทำงานกับเครื่องจักรเซลล์ซึ่งถูกควบคุมผ่าน DNA เพื่อสร้างไวรัส RNA ใหม่เอนไซม์ย้อนกลับ transcriptase ทำหน้าที่เป็น go-betweenมันอ่าน RNA ของไวรัสและสร้างรุ่น DNA เพื่อให้เซลล์อ่านเซลล์จะรับรู้คำแนะนำของ DNA และสร้างอนุภาคไวรัส RNA

นักวิทยาศาสตร์การวิจัยระบุว่าเอนไซม์นี้เป็นขั้นตอนสำคัญในการจำลองเอชไอวีและดังนั้นจึงเป็นเป้าหมายสำหรับยาที่มีศักยภาพเอนไซม์เป็นโมเลกุลที่มีโครงสร้างเฉพาะและรับรู้และผูกกับโมเลกุลชีวภาพอื่น ๆไซต์ที่โมเลกุลผูกเรียกว่าไซต์ที่ใช้งานอยู่

ยาบางชนิดจับโดยตรงกับไซต์ที่ใช้งานของเอนไซม์และบล็อกเอนไซม์จากการโต้ตอบกับโมเลกุลเป้าหมายเนื่องจากเป้าหมายไม่สามารถปรับให้เข้ากับไซต์ที่ใช้งานได้nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors ผูกพันกับส่วนต่าง ๆ ของเอนไซม์ แต่ยังคงปิดกั้นโมเลกุลที่เอนไซม์ควรจะโต้ตอบด้วยในทางทฤษฎีนี้จะทำให้กระบวนการจำลองแบบของอนุภาคเอชไอวีช้าลง

ปัญหามีอยู่ในการรักษาเอชไอวีซึ่งไวรัสสามารถกลายพันธุ์ได้RNA กลายพันธุ์ค่อนข้างง่ายเนื่องจากกลไกการคัดลอกจากอนุภาค RNA หนึ่งไปยังอีกอนุภาค RNA นั้นไม่แน่นอนเสมอไปเมื่อไวรัสเอชไอวีกลายพันธุ์ในระหว่างการจำลองแบบเอนไซม์ transcriptase ย้อนกลับอาจแตกต่างกันเล็กน้อยและจะไม่สามารถจดจำได้น้อยกว่าสารยับยั้ง transcriptase reverse transcriptase nonnucleosideสิ่งนี้อาจเป็นอันตรายต่อความสำเร็จของยาเสพติด

เนื่องจากกลไกการต่อต้านของเอชไอวีนี้ผู้ป่วยมักจะได้รับสารยับยั้ง transcriptase ย้อนกลับ nonnucleoside ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของระบบการรักษาพร้อมกับยาต้านไวรัสในรูปแบบอื่น ๆNNRTIS เป็นกลุ่มของยาตามการกระทำของพวกเขาในเอนไซม์ แต่สามารถมีโครงสร้างที่แตกต่างกันตัวอย่างของ nnrtis รวมถึง nevirapine, rilpivirine และ efavirenz