Renin Blockers คืออะไร?

renin blockers ที่รู้จักกันทั่วไปว่าเป็นสารยับยั้ง renin เป็นหมวดหมู่ของยาที่ยับยั้ง Reninยังเป็นที่รู้จักกันในนาม angiotensinogenase, Renin เป็นเอนไซม์และผู้เข้าร่วมหลักในระบบ Renin-angiotensin (RAS)ในระบบฮอร์โมนนี้ที่ตรวจสอบความดันโลหิตของร่างกายและความสมดุลของน้ำหรือของเหลว Renin โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีบทบาทสำคัญในปริมาณนอกเซลล์ของร่างกายซึ่งประกอบด้วยสารนอกเซลล์นอกจากนี้ยังมีบทบาทในการลดลงของหลอดเลือดแดงหรือหลอดเลือดแดง vasoconstriction

Ras ได้รับการตั้งชื่อตามความสัมพันธ์ระหว่าง Renin และเปปไทด์ชื่อ Angiotensinหลังเกิดขึ้นเมื่อ Renin แปลง angiotensinogen ซึ่งเป็นโปรตีนทรงกลมที่ปล่อยออกสู่พลาสมาเลือดโดยตับเป็น angiotensin I. เปปไทด์รุ่นนี้ไม่ได้ใช้งานมันคือเมื่อ angiotensin i-converting เอนไซม์ (ACE) ลบสองขั้วที่ตกค้างที่ angiotensin I ถูกแปลงเป็นรูปแบบที่ใช้งานของมัน angiotensin II. ดังนั้น Renin จึงรับผิดชอบกระบวนการที่สร้าง angiotensin II ซึ่งจะเพิ่มความดันโลหิตและสร้างความดันโลหิตสูงในสองวิธีเปปไทด์หดตัวกล้ามเนื้อที่ล้อมรอบเส้นเลือดโดยเฉพาะหลอดเลือดแดงจึงทำให้พวกเขาแคบลงและ จำกัด การไหลเวียนของเลือดนอกจากนี้การปลดปล่อยฮอร์โมน aldosterone เพื่อเพิ่มการดูดซึมโซเดียมและน้ำของเลือดจากไตก่อให้เกิดความดันโลหิตสูงเช่นเดียวกับการเพิ่มปริมาตรนอกเซลล์โดยรวมและความเป็นไปได้ของไตวาย

การเชื่อมโยงระหว่าง Renin และความดันโลหิตสูงศตวรรษที่ 19 เมื่อนักสรีรวิทยาสองคนสังเกตเห็นการพัฒนาของความดันโลหิตสูงในกระต่ายที่พวกเขาฉีดด้วยเอนไซม์ในช่วงปลายศตวรรษที่ 20 ยาสองชั้นได้รับการพัฒนา: ACE inhibitors และ angiotensin II receptor antagonists หรือ angiotensin II ตัวรับบล็อก (ARBs) ซึ่งมุ่งเน้นไปที่ส่วนต่าง ๆ ของกระบวนการ renin-angiotensinสารยับยั้ง ACE ยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยน angiotensin I เป็น angiotensin II ในขณะที่ ARBs ยับยั้ง angiotensin II เอง

renin blockers เป็นกลุ่มล่าสุดของยาที่พัฒนาขึ้นสำหรับกระบวนการ renin-angiotensin โดยเฉพาะเมื่อ Renin เปลี่ยน angiotensinogenการพัฒนา Renin blockers เมื่อพบว่าการใช้ยาความดันโลหิตสูงเรื้อรังทำให้เกิดการผลิต Reninดังนั้น Renin blockers จะต้องถูกคิดค้นเพื่อหยุดกระบวนการในตอนแรก

ตัวอย่างสำคัญของ Renin Blockers คือ Remikiren ซึ่ง บริษัท ดูแลสุขภาพระดับโลกในประเทศสวิตเซอร์แลนด์ F. Hoffmann-La Roche Ltd. แนะนำในปี 1996 อีกตัวอย่างหนึ่งคือ Aliskiren ซึ่งได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 2550 มันใช้ชื่อทางการค้า Tekturna ในสหรัฐอเมริกาและ Rasilez ในประเทศอื่น ๆ