ตัวบล็อกฮิสตามีนเป็นยาชนิดหนึ่งที่ดัดแปลงกิจกรรมของฮิสตามีนซึ่งเป็นเอมีนชนิดพิเศษที่ทำหน้าที่เป็นสารสื่อประสาทและเป็นสื่อกลางในการอักเสบ ฮีสตามีนบล็อคมักถูกเรียกว่า antihistamines อย่างไรก็ตามคำนี้ทำให้เข้าใจผิด สำหรับสิ่งหนึ่งยาเหล่านี้ไม่ได้ขัดขวางการสังเคราะห์ฮิสตามีนจากฮิสตามีนกรดอะมิโนตามที่คำหมายถึงและพวกมันป้องกันการปลดปล่อยฮิสตามีน แต่ตัวบล็อกฮิสตามีนถูกออกแบบมาเพื่อป้องกันไซต์ตัวรับเป้าหมายจากการยอมรับสิ่งที่แนบมาของสารเคมีรวมทั้งคำแนะนำที่ถูกตั้งโปรแกรมให้ส่งมอบ
มีตัวรับฮีสตามีสองประเภทที่รับฮิสตามีน แต่ตอบกลับต่างกัน ผู้รับ H1 มีส่วนร่วมในปฏิกิริยาการอักเสบและผลิตอาการที่พบบ่อยในปฏิกิริยาการแพ้เช่นบวมจามและการหลั่งจมูกเพิ่มขึ้น ดังนั้นตัวบล็อกฮิสตามีน H1 หรือที่รู้จักกันในชื่อ H1 คู่อริจะได้รับการรักษาโรคภูมิแพ้ ในทางตรงกันข้ามผู้รับ H2 มีส่วนร่วมในการควบคุมการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารจากเซลล์ข้างขม่อมที่อยู่ในเยื่อบุกระเพาะอาหาร ดังนั้น H2 histamine blocker หรือ H2 antagonist ถูกนำมาใช้เพื่อป้องกันการผลิตกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไปและมีไว้สำหรับการรักษาแผลในกระเพาะอาหารและโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal (GERD)
ตัวอย่างของตัวบล็อกทั่วไปที่ทำหน้าที่ในไซต์ตัวรับ H1 ได้แก่ diphenhydramine (Benadryl®), loratadine (Claritin®) และ chlorpheniramine (Chlor-Trimeton®) ยาเหล่านี้บางชนิดโดยเฉพาะยารุ่นแรก ๆ เช่น diphenhydramine และ chlorpheniramine ก็ส่งผลกระทบต่อตัวรับ H1 ในสมองซึ่งก่อให้เกิดผลกดประสาท อย่างไรก็ตามยาใหม่ ๆ บางชนิดเช่น loratadine ผลิตอาการง่วงนอนน้อยกว่าเพราะยาเหล่านี้ไม่สามารถผ่านได้แม้ว่าจะเป็นอุปสรรคต่อสมองและเลือดเช่นเดียวกับรุ่นก่อน ๆ ตัวบล็อค H2 ที่ใช้กันมากที่สุดคือ cimetadine (Tagamet®) และ ranitidine (Zantac®) ยาเหล่านี้สามารถใช้ได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยา
ในขณะที่ยาเหล่านี้มีประสิทธิภาพมากและถือว่าปลอดภัย แต่ก็ไม่มีความเสี่ยงและผลข้างเคียง ตัวอย่างเช่นยาเหล่านี้บางชนิดอาจก่อให้เกิดอาการง่วงนอนและอาจรบกวนความสามารถในการขับเคลื่อนหรือใช้งานเครื่องจักรซึ่งเป็นผลมาจากการบริโภคแอลกอฮอล์ ในทางตรงกันข้ามบล็อกเกอร์ที่ไม่ทำให้สงบอาจทำให้เกิดอาการนอนไม่หลับในบางคน ผลข้างเคียงที่พบบ่อยอื่น ๆ ได้แก่ ปากแห้งวิงเวียนสมาธิสั้นหัวใจเต้นผิดปกติการล้างผิวหนังและปวดท้อง นอกจากนี้ยาที่ใช้ยาตามใบสั่งแพทย์มีข้อห้ามใช้กับ warfarin (Coumadin®) และทินเนอร์เลือดอื่น ๆ เนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออกเพิ่มระดับยาในซีรั่มอื่น ๆ เช่นแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์และยาลดคอเลสเตอรอล เป็นที่รู้กันว่าผ่านนมแม่


