Antiestrogen เป็นสารที่ป้องกันเซลล์จากการผลิตหรือใช้ estrogen ซึ่งเป็นฮอร์โมนเพศหญิง เป็นที่รู้จักกันว่า estrogen blocker นักวิทยาศาสตร์บางคนเชื่อว่าสารแอนติสโตรเจนสามารถลดการเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านมซึ่งอาจป้องกันหรือลดความรุนแรงของมะเร็งเต้านม นักเพาะกายบางคนใช้ผลิตภัณฑ์แอนเทสโตรเจนเพื่อเพิ่มมวลกล้ามเนื้อ
Antiestrogens แบ่งออกเป็นสองกลุ่ม: คัดเลือกเอสโตรเจนรับคัดเลือก (SERMs) และ aromatase ยับยั้ง SERMs ส่งเสริมผลการต่อต้านแอสโตรเจนในร่างกายโดยการควบคุมเอสโตรเจนรีเซพเตอร์, ยับยั้งการทำงานของสโตรเจนในบางส่วนของร่างกาย สารยับยั้งอะโรมาเทสช่วยลดการสร้างหรือการสังเคราะห์ฮอร์โมนเอสโตรเจน
SERMs มักใช้เป็นทางเลือกทดแทนการใช้ฮอร์โมนทดแทน (HRT) ซึ่งใช้ฮอร์โมนเอสโตรเจนในการรักษาอาการวัยหมดประจำเดือนซึ่งเป็นการหยุดถาวรของรอบประจำเดือนของผู้หญิง ในขณะที่ HRT สามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็งเต้านมและเลือดอุดตัน SERMs ถูกมองว่าเป็นทางเลือกที่ปลอดภัยกว่าสำหรับผู้หญิงที่มีความเสี่ยงต่อสภาวะเหล่านี้อยู่แล้ว SERMs ยังสามารถลดความเสี่ยงในการเกิดโรคกระดูกพรุนซึ่งเป็นภาวะแทรกซ้อนที่พบบ่อยของวัยหมดประจำเดือน
ปัจจุบันมี SERM หกประเภทที่ใช้รักษาวัยหมดประจำเดือน Clomifene ยับยั้งการทำงานของฮอร์โมนเอสโตรเจนในไฮโปทาลามัสซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของสมองที่อยู่เหนือก้านสมอง Femarelle ซึ่งได้มาจากถั่วเหลืองมีผลต่อเนื้อเยื่อกระดูกและสมอง Ormeloxifene, raloxifene และ tamoxifen มีผลต่อกระดูกมดลูกและเนื้อเยื่อเต้านม Toremifene ยังใช้ในการยับยั้งการผลิตฮอร์โมนเอสโตรเจนแม้ว่านักวิจัยยังไม่ได้ระบุว่าเนื้อเยื่อเป้าหมายเพื่อยับยั้งการทำงานของฮอร์โมนเอสโตรเจน
สารยับยั้ง Aromatase มักใช้รักษามะเร็งเต้านม เอสโตรเจนสามารถทำให้เซลล์มะเร็งเติบโต แต่สารยับยั้งอะโรมาเทสช่วยป้องกันการผลิตฮอร์โมนนี้ สิ่งนี้สามารถช่วยป้องกันมะเร็งเต้านมจากการก้าวหน้าและรุนแรงยิ่งขึ้น - และในที่สุดก็ยากที่จะรักษา นอกจากนี้ยังใช้เพื่อป้องกันไม่ให้เตียรอยด์แปลงเป็นสโตรเจนซึ่งสามารถ จำกัด การเติบโตของกล้ามเนื้อในนักเพาะกาย นอกจากนี้ยังอาจป้องกันการหดตัวของอัณฑะและการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อเต้านมในเพศชายซึ่งมักเกิดขึ้นกับการใช้สเตียรอยด์ในทางที่ผิด
สารยับยั้งอะโรมาเทสนั้นแบ่งออกเป็นสองประเภทเรียกว่าสารยับยั้งสเตียรอยด์แบบกลับไม่ได้และสารยับยั้งสเตอรอยด์ สารยับยั้งสเตียรอยด์ที่กลับไม่ได้กลับคืนสู่พันธะอะโรเตสอย่างถาวรซึ่งช่วยสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจน Non-เตียรอยด์ยับยั้งไม่ผูกพันกับ aromatase แต่ยังสามารถยับยั้งความสามารถในการสร้างสโตรเจน สารยับยั้งแบบไม่ใช้สเตียรอยด์ถูกใช้มากกว่าสารยับยั้งสเตียรอยด์
ทั้งสองประเภทมีรายงานว่ายาลดความเสี่ยงมะเร็งเต้านมและสามารถบรรเทาอาการของวัยหมดประจำเดือน การใช้ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารแอนเทสโตรเจนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบ้าง สิว, ไดรฟ์เพศที่เพิ่มขึ้นและการเจริญเติบโตของขนบนใบหน้ามักจะรายงานผลข้างเคียงในทั้งชายและหญิง ผู้หญิงยังสามารถพัฒนาศีรษะล้านแบบชายเจริญเติบโตของเส้นผมที่หน้าอกและกระเพาะอาหารและการเปลี่ยนแปลงในรอบประจำเดือนของพวกเขา
