endothelin receptor antagonist คืออะไร?

endothelin receptor antagonist บล็อกการเข้าถึงไซต์ตัวรับ endothelin บนกล้ามเนื้อเรียบและอวัยวะendothelin-1 เป็นหนึ่งในสามเปปไทด์กรดอะมิโน endothelin และมีสองชนิดย่อยที่ทำงานร่วมกันเพื่อควบคุมความดันโลหิตนักวิจัยพัฒนายา endothelin receptor antagonist ที่ทำให้การกระทำของสองชนิดย่อยนี้เป็นโมฆะความเป็นไปได้ของการพัฒนาความเสียหายของตับในขณะที่ใช้ยาต้องการให้ผู้ป่วยที่รับพวกเขาได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด

endothelium ของเนื้อเยื่อหลอดเลือดสร้าง endothelin-1 และชนิดย่อย, endothelin-A (ET-A) และ endothelin-B (ET-B (ET-B).ET-A ผูกติดกับ endothelin-a sites receptor ซึ่งตั้งอยู่ที่ปลายกล้ามเนื้อเรียบทำให้ vasoconstriction ในขณะที่ส่งเสริมการทำซ้ำของเซลล์สารนี้ยังรวมกับโปรตีนที่รู้จักกันในชื่อ GQ ซึ่งเริ่มต้นกระบวนการทางเคมีที่กระตุ้น reticulum sarcoplasmic ภายในเซลล์เพื่อปลดปล่อยแคลเซียมระดับแคลเซียมที่เพิ่มขึ้นยังทำให้ vasoconstriction, vasospasm และการหดตัวที่เพิ่มขึ้นและอัตราการเต้นของหัวใจนักวิทยาศาสตร์ยังแนะนำว่าเปปไทด์ก่อให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวและความดันโลหิตสูงในปอด (PAH)

endothelin-B ผูกกับไซต์ตัวรับ ET-B ทำให้เกิดการเปิดใช้งานไซต์ที่กระตุ้นการเกิดไนตริกออกไซด์การศึกษาระบุว่าภายใต้สภาวะปกติทั้งสองชนิดย่อยรักษาการไหลเวียนที่เพียงพอโดยการทำงานสลับตามต้องการนักวิจัยเชื่อว่า ET-A ถือกุญแจสู่พยาธิสภาพที่อยู่เบื้องหลังความดันโลหิตสูงซึ่งเรียกกันทั่วไปว่าความดันโลหิตสูงตอนนี้นักวิทยาศาสตร์เชื่อว่าในบางจุดความสมดุลระหว่าง ET-A และ ET-B นั้นผิดปกติทำให้เกิดผลกระทบความดันโลหิตสูงของ ET-A.

นักวิจัยด้านเภสัชกรรมได้พัฒนาตัวเลือก endothelin endotagelin (ambrisentan) ที่เลือก (ambrisentan)ตัวรับยาปฏิชีวนะแพทย์อาจสั่งยาอย่างใดอย่างหนึ่งเป็นหนึ่งในการรักษาทางการแพทย์สำหรับ PAHAmbrisentan ส่วนใหญ่ยับยั้งการเข้าถึงไซต์ตัวรับ ET-A ในขณะที่ Bosentan ยับยั้งการเข้าถึงทั้งไซต์ A และ Bโดยการปิดกั้นไซต์ตัวรับยาทั้งสองป้องกันปฏิกิริยาทางเคมีที่นำไปสู่ความดันโลหิตสูงทำให้มั่นใจได้ว่าการผ่อนคลายกล้ามเนื้อหลอดเลือดและการลดความดันโลหิต

การศึกษาระบุว่าบุคคลที่ทานยา endothelin receptor antagonist มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นจากการพัฒนาความเสียหายหรือความล้มเหลวของตับก่อนที่จะได้รับใบสั่งยาสำหรับยาผู้ป่วยจะได้รับการทดสอบเอนไซม์ตับที่กำหนดการทำงานของตับพื้นฐานหลังจากผู้ป่วยเริ่มมีใบสั่งยาการทำงานของตับของเขาจะถูกทดสอบเป็นรายเดือนหากการทดสอบเผยให้เห็นระดับของเอนไซม์ transferase ตับที่เพิ่มขึ้นการหยุดยาอาจเกิดขึ้นผู้ป่วยที่ประสบกับการสูญเสียความอยากอาหารคลื่นไส้ดีซ่านและความอ่อนโยนด้านขวาพร้อมกับปัสสาวะสีเข้มและแสงไปยังอุจจาระสีดินควรปรึกษาแพทย์

ยา endothelin antagonist antagonist ยังไม่แนะนำสำหรับผู้หญิงตั้งครรภ์ความเสี่ยงของการเกิดข้อบกพร่องผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยครั้งที่เกี่ยวข้องกับยา ได้แก่ ปวดศีรษะการล้างผิวหนังและอาการบวมของเท้าและข้อเท้าที่เกิดจากการเก็บของเหลวผู้ป่วยอาจมีอาการโลหิตจางลดจำนวนอสุจิและการติดเชื้อทางเดินหายใจ