integrase inhibitor คืออะไร?

an integrase inhibitor เป็นประเภทใหม่ของยาต้านเอชไอวีที่กำหนดเป้าหมายของเอนไซม์ integraseตั้งแต่ต้นปี 2010 สมาชิกคนหนึ่งของชั้นเรียนนี้ได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้งานเชิงพาณิชย์ในสหรัฐอเมริกาRaltegravir หรือที่รู้จักกันในชื่อ isentress reg;, ได้รับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีขั้นสูงเนื่องจากมีเป้าหมายเป็นขั้นตอนของโรคที่ก่อนหน้านี้ถือว่าไม่เปลี่ยนแปลงข้อดีอีกอย่างคือมันสามารถใช้กับผู้ที่พัฒนาความต้านทานต่อยาต้านเชื้อเอชไอวีชนิดอื่น ๆยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสหรัฐอเมริกาในเดือนตุลาคม 2550

ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์ (HIV) ซึ่งเป็นตัวแทนทั่วไปของโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องที่ได้มา (AIDS) เป็น retrovirusสารพันธุกรรมของมันอยู่ในรูปของ RNA ไม่ใช่ DNAมันใช้เอนไซม์ซึ่งเป็นโมเลกุลที่เร่งปฏิกิริยาปฏิกิริยาที่เรียกว่าย้อนกลับ transcriptase เพื่อคัดลอก RNA ลงใน DNA ของไวรัสมันแทรก DNA ลงใน DNA ของโฮสต์ซึ่งมันแพร่กระจายราวกับว่ามันเป็นของเซลล์มนุษย์มันติดเชื้อเซลล์ที่ทำหน้าที่เตือนระบบภูมิคุ้มกันของผู้รุกรานจากต่างประเทศดังนั้นร่างกายจึงไม่สามารถตอบสนองต่อไวรัสได้อย่างมีประสิทธิภาพ

มันเคยเป็นที่เอชไอวีมีความก้าวหน้าในการเอดส์เกือบตลอดเวลาโดยทั่วไปจะนำไปสู่การเสียชีวิตยาเสพติดที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อ retrovirus เรียกว่ายาต้านไวรัสและการพัฒนาของพวกเขาเป็นการปฏิวัติในการรักษาเอชไอวีอัตราการตายของบุคคลที่ติดเชื้อไวรัสนี้ลดลงอย่างมากเนื่องจากยาเหล่านี้ใช้งานอยู่อย่างไรก็ตามปัญหาหนึ่งเกี่ยวกับการรักษานี้คือการพัฒนาความต้านทานไวรัสต่อยาต้านไวรัสหลายชนิดยาประเภทนี้ส่งผลกระทบต่อขั้นตอนที่แตกต่างกันในวงจรชีวิตของไวรัสโดยเฉพาะอย่างยิ่งเอนไซม์หลายตัวที่เกี่ยวข้องในกระบวนการของโมเลกุลเอชไอวีที่ติดเชื้อโฮสต์เซลล์ของมนุษย์เอนไซม์ก่อนหน้านี้มีเป้าหมายสำหรับการรักษาได้รับการย้อนกลับ transcriptase และโปรตีเอสซึ่งแยกโปรตีนความต้านทานได้พัฒนาไปสู่กลไกทั้งสองนี้ดังนั้นการพัฒนาของสารยับยั้งอินทิกซ์จึงมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับการรักษาด้วยเอชไอวีเนื่องจากมีเป้าหมายในขั้นตอนที่แตกต่างกันอย่างสิ้นเชิงมันเป็นขั้นตอนของการแทรกเข้าไปใน DNA ของโฮสต์ที่กำหนดเป้าหมายโดย integrase inhibitorกิจกรรม Integrase มีสามขั้นตอนก่อนอื่น integrase ผูก DNA ของเซลล์ถัดไปจะเตรียม DNA ของไวรัสสำหรับการบูรณาการโดยการเปลี่ยนแปลง DNA เล็กน้อยเพื่อเตรียมการสำหรับการแทรกจากนั้น DNA ที่ประมวลผลจะถูกแทรกเข้าไปในเซลล์โฮสต์ซึ่งตอนนี้มีการเปลี่ยนแปลงเพื่อสร้างอนุภาคไวรัสการวิจัยดั้งเดิมเกี่ยวกับการพัฒนา integrase inhibitors ไม่ประสบความสำเร็จ แต่เป้าหมายหลักสองขั้นตอนแรกRaltegravir กำหนดเป้าหมายขั้นตอนที่สามด้วยการรวมเข้ากับเซลล์โฮสต์ที่ถูกบล็อกไวรัสไม่สามารถแพร่กระจายได้สิ่งนี้ทำให้ระบบภูมิคุ้มกันของผู้ป่วยมีโอกาสฟื้นตัวการรักษามาตรฐานเมื่อใช้ยาต้านไวรัสในการรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวีคือการใช้ยาหลายชนิดโดยทั่วไปยาอย่างน้อยสามยาจะใช้พร้อมกันสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติ Raltegravir สำหรับการใช้งานโดยผู้ที่ใช้ยาต่อต้านเอชไอวีอื่น ๆ อยู่แล้วมันแสดงให้เห็นว่าทำงานได้ดีกับยาอื่น ๆ และสำหรับผู้ที่พัฒนาความต้านทานต่อการรักษาอื่น ๆRaltegravir ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับผู้ที่ติดเชื้อเอชไอวีใหม่ integrase inhibitor นี้จะถูกใช้เป็นยาโดยทั่วไปวันละสองครั้งผลข้างเคียงที่พบบ่อยคืออาการคลื่นไส้ท้องเสียไข้และปวดศีรษะมียาอีกชนิดหนึ่งในการทดลองทางคลินิกขั้นสูงในสหรัฐอเมริกาที่รู้จักกันในชื่อ Elvitegravirเป็นไปได้ว่าจะมีสารยับยั้ง integrase อื่นในไม่ช้าสำหรับการรักษาเอชไอวี