การเผาผลาญยาคืออะไร?

การเผาผลาญยาเป็นวิธีการเปลี่ยนยาของร่างกายดังนั้นพวกเขาจึงสามารถขับออกจากร่างกายได้ยาเสพติดจำนวนมากไม่ทำงานจนกว่าจะได้รับการเผาผลาญในร่างกายโดยเอนไซม์ที่เปลี่ยนพวกมันยาส่วนใหญ่เป็น lipophilic ซึ่งหมายความว่าพวกเขาผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ไปยังไซต์เป้าหมายของพวกเขาโดยทั่วไปแล้วพวกเขาไม่สามารถขับถ่ายในปัสสาวะโดยไตจนกว่าพวกเขาจะมีกลุ่มการทำงานที่แนะนำในพวกเขาที่ทำให้พวกเขาละลายในน้ำการเผาผลาญยาส่วนใหญ่เกิดขึ้นในตับ แต่เนื้อเยื่อทั้งหมดมีความสามารถในการทำปฏิกิริยาเหล่านี้ในระดับหนึ่ง

ยาส่วนใหญ่ได้รับการรักษาโดยร่างกายเช่นสารต่างประเทศหรือที่รู้จักกันในชื่อ xenobiotics มนุษย์ได้พัฒนาระบบที่ซับซ้อนสำหรับการเผาผลาญ xenobioticเป็นที่เชื่อกันว่าการได้รับสารพิษจำนวนมากในพืชได้อำนวยความสะดวกในการพัฒนาระบบเอนไซม์เพื่อล้างพิษสารแปลกปลอมแม้ว่าในบางครั้งเอนไซม์จะทำให้เกิดพิษระดับกลางมากกว่าสารประกอบหลักสิ่งนี้สามารถเกิดขึ้นได้กับสารประกอบบางส่วนในควันบุหรี่

การเผาผลาญยาเสพติดแตกต่างกันไปตามปัจจัยหลายประการรวมถึงเพศอายุและแม้แต่แบคทีเรียที่อาศัยอยู่ในลำไส้การเปลี่ยนแปลงทางพันธุกรรมสามารถส่งผลกระทบอย่างมากต่อการเผาผลาญของยาบางชนิดตัวอย่างเช่นมีเมแทบอลิซึมของโคเดอีนที่ไม่ดีและคนที่เผาผลาญมันอย่างรวดเร็วสิ่งนี้สามารถส่งผลกระทบต่อปริมาณของยาคนที่เผาผลาญมันไม่ดีอาจมีแนวโน้มที่จะใช้ยาเกินขนาดแม้ว่าจะใช้ยาในปริมาณต่ำในขณะที่เมแทบอลิซึมที่กว้างขวางอาจต้องใช้ปริมาณที่สูงขึ้น

มีการทดสอบทางพันธุกรรมที่เรียกว่า

การทดสอบปฏิกิริยายาที่ตรวจสอบเอนไซม์ตับเฉพาะสิ่งนี้ช่วยให้แพทย์สามารถปรับขนาดยาเฉพาะให้กับบุคคลได้ตามการเผาผลาญยาเสพติดของบุคคลตัวอย่างเช่นการทดสอบประเภทนี้สามารถทำนายความสามารถของบุคคลในการเผาผลาญโคเดอีน

หนึ่งในปัญหาเกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดคือบางคนสามารถขับออกจากร่างกายได้โดยไม่ต้องเผาผลาญเพื่อหลีกเลี่ยงสิ่งนี้นักวิทยาศาสตร์ได้ใช้การออกแบบยาเพื่อพัฒนา

prodrugs ยาเหล่านี้เป็นยาที่เริ่มมีการใช้งานน้อยลงหรือไม่ได้ใช้งาน แต่ครั้งหนึ่งในร่างกายจะถูกเผาผลาญเป็นเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่นอกจากนี้ยังสามารถกำหนดเป้าหมายไปยังเซลล์บางประเภทที่ยังไม่ได้ใช้งานจนกว่าจะถึงเซลล์เหล่านี้ตัวอย่างเช่นโดยการกำหนดเป้าหมายเซลล์มะเร็งชนิดเฉพาะผู้ป่วยสามารถหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงของการทำเคมีบำบัด

การเผาผลาญยามักจะประกอบด้วยสองเฟสระยะที่ 1 เกี่ยวข้องกับการแนะนำกลุ่มการทำงานบนยาที่ทำให้น้ำละลายได้บ่อยครั้งที่ปฏิกิริยานี้เป็นสื่อกลางโดยเอนไซม์ cytochrome P450 ที่แนะนำอะตอมของออกซิเจนบนยาซึ่งมักจะส่งผลให้กลุ่ม OH ถูกเพิ่มเข้าไปในโมเลกุลมนุษย์มี cytochrome p450s มากกว่า 50 ตัวที่มีความจำเพาะที่แตกต่างกันมากมาย

การเผาผลาญเฟส 2 ประกอบด้วยการเพิ่มสารประกอบที่จะช่วยให้ระดับกลางถูกขับออกจากไตขั้นตอนนี้เรียกว่า

การผันคำกริยาบ่อยครั้งที่มันเกี่ยวข้องกับการเพิ่มกรด glucuronic หรือซัลเฟตลงในโมเลกุลสิ่งนี้จะเพิ่มความสามารถในการละลายในน้ำเพื่อให้สามารถขับออกจากร่างกายได้การเผาผลาญของยาตัวหนึ่งสามารถทำให้เกิดการมีปฏิสัมพันธ์กับอีกยาได้บ่อยครั้งการปรากฏตัวของยาสามารถทำให้เกิดความเข้มข้นของ cytochrome P450s ที่มากขึ้นซึ่งสามารถเผาผลาญยาอื่น ๆ ในร่างกายได้สิ่งนี้นำไปสู่ความเข้มข้นที่ลดลงของยาอื่น ๆความเป็นไปได้อีกอย่างหนึ่งคือยาอาจยับยั้งการเผาผลาญ cytochrome P450 ของยาสำรองโดยตรงซึ่งนำไปสู่ระดับที่มากเกินไปในร่างกาย

สารประกอบธรรมชาติอาจมีผลเช่นนี้ตัวอย่างคลาสสิกคือส้มโอซึ่งมีสารประกอบที่ยับยั้งการเผาผลาญของยาหลายชนิดหลายคนที่ใช้ยาตามใบสั่งแพทย์โดยเฉพาะอย่างยิ่งสเตตินหลีกเลี่ยงการบริโภคส้มโอหรือน้ำผลไม้ด้วยเหตุผลนี้การรักษาสมุนไพรสาโทของนักบุญจอห์นยังยับยั้ง CY จำนวนหนึ่งCytochrome P450s.