Bir çok ilaç kan damarlarını bir dereceye kadar genişletmek veya daraltmak gibi insan vücudunun dolaşım sistemini etkileyebilir. Kan damarlarının kasılmasına neden olan bu ilaçlar vazokonstriktörler olarak bilinir ve kasılma hareketlerine vazokonstriksiyon denir. Genel olarak, bu ilaçların etkisi kan basıncının artmasına neden olur. Bu etki, vücutta doğal olarak üretilen hormon vazopressininkine benzer; vazokonstriktif ilaçlar bazen baskı ya da vazo baskılayıcılar olarak adlandırılır.
Vazokonstriktörler tarafından en çok etkilenen kan damarları damarları ve daha büyük arterleri ve bir dereceye kadar arteriyol olarak bilinen daha küçük arterleri içerir. Bu büyük kan damarlarının kasılması daha yüksek tansiyona yol açar ve arterler üzerindeki etki vücudun bazı bölgelerine daha az oksijene ulaşmasına neden olur. Bu ilaçlar genellikle kan damarlarının duvarlarını örten düz kas hücrelerini etkiler. Baskı makineleri kan dolaşımındaki kalsiyum iyonu seviyelerinin yükselmesine neden olur ve düz kas dokusu bu kalsiyumu alır ve kasılmalarına neden olur.
Çeşitli vazokonstriksiyon ilaçları, mevcut kalsiyum iyonlarının miktarını arttırmak için farklı yöntemler kullanabilir. Doğrudan vazokonstriktörler, sinir sistemi hücrelerinde bulunan özel adrenerjik reseptörlere bağlanır. Bu sinirler, düz kas hücrelerine ve yakındaki dokuya mesajlar gönderir ve bu da kendi sinyal moleküllerini serbest bırakır. Ortaya çıkan sinyaller kana ilave kalsiyum iyonları salgılar ve kas hücrelerinde kalsiyum kanallarını açarlar, böylece mevcut kalsiyumun daha etkili kullanılmasını sağlarlar.
Ancak dolaylı vazokonstriktörler, böbreküstü bezinden ve diğer bezlerden norepinefrin denilen bir kimyasal salınımını tetikler. Norepinefrin, doğrudan vazokonstriktörler tarafından etkilenen aynı reseptörlere bağlanan bir sinyal molekülüdür. Norepinefrin salınımı yoluyla, dolaylı olarak çalışan ilaç sınıfı, doğrudan sinir hücrelerine bağlananlara benzer bir etki gösterebilir. Bazı vazokonstriktörler aslında doğrudan ve dolaylı etkilerin bir kombinasyonunu uygulayabilir ve karışık vazokonstriktif ilaçlar olarak bilinir.
Farklı vazokonstriktörler, vücuttaki bu tepkileri farklı, ancak farklı uzunluklarda ve farklı güçlerde teşvik edebilir. İlaçların süresi ve etki gücü, hangi tıbbi durumlar için uygun olabileceğini belirleyebilir. Amfetaminler gibi diğer ilaçlar da normalde vazokonstriktif etkileri için alınmaz, ancak bir birey dozajı hesaplarken bu etkiler göz önüne alınabilir.
