Renin inhibitörleri olarak daha yaygın olarak bilinen Renin blokerleri, renin'i baskılayan bir ilaç kategorisi oluşturur. Anjiyotensinojenaz olarak da bilinen renin, bir enzimdir ve renin-anjiyotensin sisteminde (RAS) ana katılımcıdır. Vücudun kan basıncını ve su veya sıvı dengesini izleyen bu hormon sisteminde, özellikle renin, vücudun hücre dışındaki maddelerden oluşan hücre dışı hacminde önemli bir rol oynar. Ayrıca arterlerin daralmasında veya arteriyel vazokonstriksiyonda rol oynar.
RAS, renin ve anjiyotensin adlı bir peptid arasındaki ilişki için adlandırılır. Sonuncusu, renin, esas olarak karaciğer tarafından kan plazmasına salınan küresel bir protein olan anjiyotensinojeni, anjiyotensin I'e dönüştürdüğü zaman oluşur. Anjiyotensin I-dönüştüren enzimin (ACE), anjiyotensin I'in aktif formuna, anjiyotensin II'ye dönüştürüldüğü terminal artıklarının ikisini çıkardığı durumdur.
Bu nedenle, renin kan basıncını artıran ve hipertansiyon oluşturan anjiyotensin II'yi üreten yöntemden iki şekilde sorumludur. Peptid, kan damarlarını, özellikle arterleri çevreleyen kasları büzerek, onları daraltır ve kan akışını kısıtlar. Ayrıca, kanın böbreklerden sodyum ve su emilimini arttırmak için aldosteron hormonunun salınması, hipertansiyona katkıda bulunur, ayrıca genel hücre dışı hacmi ve böbrek yetmezliği olasılığını arttırır.
Renin ve hipertansiyon arasındaki bağlantı, 19. yüzyılın sonlarında, iki fizyoloğun, enzim enjekte ettikleri tavşanlarda yüksek tansiyon gelişimini fark ettikleri zaman keşfedildi. 20. yüzyılın sonlarına doğru, iki farmasötik sınıf geliştirilmiştir: ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri veya renin-anjiyotensin işleminin farklı bölümlerine konsantre olan anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler). ACE inhibitörleri, anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye çeviren enzimi baskılar, ARB'ler anjiyotensin II'nin kendisini inhibe eder.
Renin blokerleri, özellikle renin anjiyotensinojeni anjiyotensin I'e dönüştürdüğü zaman, renin-anjiyotensin prosesi için geliştirilen en son ilaç grubudur. İlaç şirketleri, hipertansiyon ilaçlarının kronik kullanımının aslında renin üretimini artırdığı keşfedildiğinde renin blokerleri geliştirmeye başladı. Bu nedenle, renin engelleyicileri süreci en başında durdurmak için icat edilmek zorunda kaldı.
Renin blokerlerinin ana örneği, İsviçre merkezli global sağlık şirketi F. Hoffmann-La Roche Ltd.'nin 1996 yılında tanıttığı Remikiren'dir. Diğer bir örnek ise Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylanan Aliskiren'dir. 2007. ABD'de Tekturna ve diğer ülkelerdeki Rasilez ticari isimleri ile gider.
