Bir histamin antagonisti, kimyasal haberci histamin için belirli reseptörlere bağlanan ve bu kimyasalın vücuttaki etkilerini önleyen bir ilaçtır. Antihistaminikler olarak da adlandırılan bu ilaçların bazıları, burun akıntısı ve şişkinlik gibi genel alerji semptomlarından sorumlu vazodilatasyonu azaltır. Bu serideki ilk ilaçların ayrıca sedasyon dahil sinir sistemi üzerinde geniş etkileri vardı, fakat daha sonraları daha spesifikti. Bir başka histamin antagonisti grubu, mide asidinin salgılanmasını önler ve hazımsızlığı tedavi etmek için kullanılır.
Histamin, kan damarlarının bağışıklık sisteminin hücrelerine geçirgenliğini artırarak enfeksiyon ve yaralanma bölgelerine ulaşmalarını sağlayan amino asit histidininin değiştirilmiş bir şeklidir. Bir histamin antagonisti, histamin için Hl veya H2 reseptörlerine kimyasal bir bağlanmadır ve vücut üzerindeki etkilerini bloke eder. Solunum epitelinin H1 reseptörlerine bağlandığında, histamin, burun iltihabına ve alerjilerin neden olduğu solunum zorluğuna aracılık eder. Bir başka histamin reseptörü sınıfı olan H2, midede parietal hücreler tarafından sindirim asidinin salınmasını başlatır.
Alerjik reaksiyonlar, histamin salgılayan ve vazodilatasyona aracılık eden bir immün kaskadı tetikleyen aşırı duyarlılıktır. Antihistaminikler adı verilen histamin antagonist ilaçları, solunum epitelinde bulunan H1 reseptörlerine bağlanır. Bu, reseptörlerin alerjik cevabın ortak semptomlarına neden olmasını önler.
Burun ve alerjilere bağlı göz yırtılması, antihistaminikler tarafından bloke edilen histamin kaynaklı vazodilatasyonun sonucudur. Hapşırma, kısmen burun sinirlerinde H1 reseptörleri tarafından tetiklenir ve antihistaminik etki, bunların aktifleşmesini önler. Histamin antagonistleri kimyasalın hareketlerini engellerken, vücut tarafından üretilmesini engellemezler.
Difenhidramin gibi birinci kuşak antihistaminikler, genellikle uyuşukluğa neden olan yatıştırıcı yan etkilere sahiptir. Bazen tezgah üstü uyku yardımcılarında ve bu etkiden yararlanmak için hafif yatıştırıcılarda kullanılırlar. Bu etkiler, bu ilaçların H1 reseptörü için çok seçici olmadıkları ve ayrıca uykululuk uyandırma gibi sinir sistemi üzerinde inhibe edici etkilere sahip bölgelere bağlı oldukları için meydana geldi. Serotonin reseptörleri, böyle bir antihistaminik etki bölgesiydi. Loratidin gibi ikinci kuşak antihistaminikler, önceki ilaçlara kıyasla yan etkilerini sınırlayan daha spesifik bir H1 histamin antagonisti olarak tasarlandı.
Gastrik asit, histamin dahil kimyasal habercilere cevap olarak midenin parietal hücreleri tarafından salgılanır. Aşırı asit üretimi hazımsızlık veya mide yanması nedenidir. Erken bir antasit ilaç sınıfı, H2 reseptörlerine bağlanmak ve parietal hücrelerin gastrik asit salgılamasını önlemek için histaminle rekabet eden bir histamin antagonisti olarak çalışır. Simetidin, hazımsızlığı tedavi etmek ve bazen de peptik ülser semptomlarını hafifletmek için kullanılan bu H2 blokerlerinin bir örneğidir. Proton pompa inhibitörleri olan mide ekşimesi tedavisinde kullanılan diğer bir ilaç sınıfı, histamin antagonistinden daha etkili olduğunu kanıtlamıştır.
