Bir histamin engelleyici, bir nörotransmiter ve bir enflamatuar aracı olarak görev yapan özel bir amin olan histamin aktivitesini değiştiren bir ilaç türüdür. Histamin blokerleri genellikle antihistaminikler olarak adlandırılır. Ancak bu terim yanıltıcıdır. Birincisi, bu ilaçlar histaminin amino asit histidinden sentezini bloke etmiyor, terimden de bahsedildiği gibi, mast hücrelerinden salınmasını engellemiyorlar. Bunun yerine, bir histamin engelleyici, hedeflenen reseptör bölgelerinin kimyasalın bağlanmasını ve ayrıca verilmesi programlanan talimatları kabul etmesini önlemek için tasarlanmıştır.
Histamin alan iki tip histamin reseptörü vardır, ancak farklı tepki verirler. H1 reseptörleri enflamatuar reaksiyonlarda rol oynar ve genellikle şişlik, hapşırma ve artan burun salgıları gibi alerjik reaksiyonlarda görülen semptomlar üretir. Bu nedenle, bir H1 antagonisti olarak da bilinen bir H1 histamin engelleyici alerjileri tedavi etmek için verilir. Diğer yandan, H2 reseptörleri, mide asidinin mide zarındaki lokal hücrelerden salgılanmasının düzenlenmesinde rol oynarlar. Bu nedenle, bir mide asidi üretimini önlemek için bir H2 histamin engelleyici veya H2 antagonisti kullanılır ve peptik ülserlerin ve gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) tedavisi için kullanılır.
H1 reseptör bölgelerine etki eden yaygın bloker örnekleri, difenhidramin (Benadryl®), loratadin (Claritin®) ve klorfeniramin (Chlor-Trimeton®) içerir. Bu ilaçların bazıları, özellikle de difenhidramin ve klorfeniramin gibi birinci jenerasyon ilaçlar, beyindeki H1 reseptörlerini de etkiler, bu da yatıştırıcı bir etkiye neden olur. Bununla birlikte, loratadin gibi yeni ilaçların bazıları, daha az uyuşukluk yaratır, çünkü bu ilaçlar, kan-beyin bariyeri ve öncekiler gibi geçemezler. En sık kullanılan H2 blokerleri, kimetadin (Tagamet®) ve ranitidindir (Zantac®). Bu ilaçlar reçetesiz temin edilebilir.
Bu ilaçlar çok etkili ve güvenli kabul edilirken, risk ve yan etkileri yoktur. Örneğin, bu ilaçların bazıları uyuşukluk yaratır ve alkol tüketimi ile arttırılmış bir etki olarak makine kullanma ya da kullanma kabiliyetine müdahale edebilir. Buna karşılık, sakinleştirici olmayan engelleyiciler bazı insanlarda uykusuzluk yaratabilir. Diğer yaygın yan etkiler ağız kuruluğu, baş dönmesi, hiperaktivite, düzensiz kalp atışı, cildin kızarması ve mide kramplarıdır. Ek olarak, reçeteye dayalı ilaç simetidin, artan kanama riski nedeniyle warfarin (Coumadin®) ve diğer kan sulandırıcılarla kontrendikedir, kalsiyum kanalı blokerleri ve kolesterol düşürücü ilaçlar gibi birçok başka ilacın serum seviyesini arttırır ve anne sütünden geçtiği bilinmektedir.
