SERM olarak da bilinen selektif bir östrojen reseptör modülatörü, daha yaygın olarak östrojen olarak adlandırılan, 17β-estradiol tarafından aktive edilen hormon reseptörleri üzerinde etkili bir bileşiktir. Seçici östrojen reseptörü modülatörleri, vücutta birçok farklı dokuda aktiftir, bu sayede östrojenin etkilerini büyük ölçüde ortama çıkarmalarına izin verilir. Bazı durumlarda, seçici bir östrojen reseptörü modülatörü, bir reseptöre bağlanarak bazı biyolojik tepkileri tetikleyen bir bileşik olan agonist olarak görev yapabilir. Diğer durumlarda, bir seçici östrojen reseptörü modülatörü, bir reseptöre bağlanarak bir yanıtı bastıran bir molekül olan bir antagonist olarak görev yapar. Seçici östrojen reseptörü molekülleri, içinde bulundukları belirli doku türüne bağlı olarak agonistler veya antagonistler olarak görev yapabilir.
Östrojenler en çok dişi cinsiyet hormonları olarak işlev gören çok önemli bileşiklerdir. Akıl sağlığının korunmasından su, sodyum ve vücuttaki diğer maddelerin dengesine kadar çeşitli rollerde işlev görürler. Sağlığın korunması için gerekli olmasına rağmen, östrojen dengesizlikleri, meme kanseri ve osteoporoz gibi sağlık sorunlarına da neden olabilir. Birçok meme kanseri türü büyümek ve yayılmak için sürekli bir östrojen kaynağına dayanmaktadır ve osteoporoz genellikle östrojen eksikliğinden kaynaklanmaktadır. Seçici bir östrojen reseptör modülatörü kullanarak bu durumların her ikisinin de tedavi edilmesi nadir değildir.
Tamoksifen, örneğin, meme dokusundaki östrojen reseptörlerinin bir antagonisti olarak görev yapan seçici bir östrojen reseptörü modülatörüdür. Öyleyse, tamoksifen ile tedavi, östrojen tedarikiyle hızlı bir şekilde büyüyen östrojen reseptörü pozitif meme kanseri formlarının ilerleyişini büyük ölçüde yavaşlatabilir. Bunu, normal olarak östrojen tarafından aktive edilecek olan göğüs dokusunda reseptör bölgelerini bloke ederek yapar. Tamoksifenin ayrıca faydalı bir yan etkisi vardır: Kemik dokusunda agonist görevi görür. Ageoistik özellikleri kemik yoğunluğunda bir artışa neden olduğu için osteoporozla mücadelede kullanılabilir.
Seçici bir östrojen reseptörü modülatörünün tedavisinde kullanılması bazı olumsuz etkilere yol açabilir, çünkü bunlar agonistler veya vücudun farklı bölümlerinde antagonistler olarak işlev görebilir. Belirli bir seçici östrojen reseptörü modülatörü bir tür kanseri önleyebilirken, sırayla diğerini teşvik edebilir. Ayrıca kişinin zihinsel sağlığı üzerinde dengesizleştirici bir etkisi olabilir, çünkü vücutta mevcut östrojen miktarını etkilerler ve östrojen zihinsel sağlığın korunmasında çok önemlidir.
