Endotelin-1, insan damar sistemini kaplayan hücrelerde yapılan bir amino asit peptididir. Bileşik, kalpteki kas dokusu içindeki reseptörlere bağlanır ve büzülmesine neden olur. Kalp kasılmalarının düzenlenmesinin yanı sıra, kalp atış hızını da kontrol eder. Endotelin-1, tüm yolları açık ve tamamen işlevsel tutarak, solunum yollarının tonuna ek olarak akciğerlerdeki vasküler tonu düzenler. Ayrıca böbreklerde su ve sodyum atılımı üzerinde kontrol sahibi olduğu için böbrek homeostazı da yönetilir.
Beyindeki endotelin sistemi, hem kardiyorespiratuar fonksiyonların hem de hormon salımının düzenlenmesini sağlar. Endotelin-1 ayrıca hipertansiyon ve kalp yetmezliğinin gelişimi üzerinde güçlü bir etkiye sahiptir. Birçok sağlık hastalığına bağlı kalpte kalsiyum salınımına neden olur.
Serbest bırakıldığında, endotelin-1'in etkileri, peptit spesifik reseptörlere bağlandığında tutulur. Bir tip reseptöre bağlanma kalsiyumun salınmasına neden olan bir maddenin üretimine neden olur. Normal kalsiyum stimülasyonu, kalpteki ve kan damarlarındaki düz kasların kasılmasını tetikler.
Endotelin-1'in yanı sıra genetik ve peptid dizileri 1980'lerin sonlarına kadar keşfedilmedi. Üzerinde çalıştığı sistemler, 1950'lerden bu yana çalışılmakta, gerçekleştiği zaman kalp ve dolaşım sisteminin hareketini kontrol etmekten bazı mekanizmalar sorumlu olmuştur. Keşfi üzerine, madde, kaynaklandığı kan damarlarındaki endotelyal hücreler için seçildi.
Kalp yetmezliği durumunda, endotelin-1 hasarlı vasküler doku tarafından serbest bırakılır ve kalp fonksiyonuna zarar verebilir. Bunu, aşırı kalsiyum salınımına neden olarak ve genişleyen şekilde vasküler kası uyararak yapar. Alımının engellenmesi kalp yetmezliği semptomlarını hafiflettiği ve aslında insanların daha uzun yaşamalarına izin verdiği bulunmuştur. Bu amaçla reseptör antagonistleri adı verilen bileşikler kullanılır. Spesifik olanlar, kalp yetmezliği ve pulmoner hipertansiyon gibi belirli koşulları hedefler.
Endotelin-1 ayrıca genel hücre büyümesini, embriyonik gelişimi, ağrı sinyallemesine dahil olanlar gibi nörolojik fonksiyonları ve kanser hücresi büyümesini etkiler. Endokrin fonksiyon ve akciğerlerin ve üreme sisteminin çeşitli fonksiyonları da bundan etkilenir. Endotelin-1 vücudun normal çalışması için esastır, ancak düzensiz miktarların birçok farklı duruma ve hastalığa yol açabilecek ciddi etkileri olabilir.
