Biyokimyada agonistler, hücre zarındaki bir reseptöre afinite gösteren ilaçlar dahil olmak üzere herhangi bir kimyasaldır. Afinist, afinite nedeniyle, reseptöre bağlanabilir ve hücre içindeki aktivitesini etkileyebilir. Hücresel seviyede, reseptörler hücre zarının yüzeyinde meydana gelir ve genellikle bir zar proteininin açık bir parçasıdır. Bir madde bir reseptöre bağlandığında, reseptör molekülünde aktiviteyi başlatabilen veya inhibe edebilen bir değişikliğe neden olur. Reseptör agonistleri, bağlandıkları reseptörün aktivitesini pozitif veya negatif olarak etkileyebilir.
Vücut içinde, reseptörler vücut tarafından üretilen kimyasallar, endojen agonistler tarafından uyarılabilir veya inhibe edilebilir; veya yabancı veya başka yerde üretilenler, dış agonistleri. Endojen agonistlerin örnekleri, insülin ve nörotransmiterler gibi doğal olarak oluşan hormonları içerir. Nörotransmiterler, sinir impulslarını bir sinir hücresinden diğerine iletmek için sinir hücreleri tarafından salınan vücut tarafından üretilen kimyasallardır. Nörotransmiter örnekleri arasında adrenalin ve dopamin bulunur.
Reseptör agonistlerinin reseptör aktivitesini etkileme yeteneği, onları reseptör antagonistlerinden farklı kılan özelliktir. Reseptör antagonistleri, reseptörlere de bağlanabilir, ancak reseptörü veya bunun aktivitesini hiçbir şekilde etkilemezler. Bir reseptör agonistinin, hedef reseptörünün aktivitesini etkileyen miktara etkinliği denir. Reseptör agonistlerinde geniş bir etkinlik spektrumu vardır.
Etkinlik spektrumu karşısında, bağlandıklarında reseptörü ne kadar etkilediklerine göre sınıflandırılmış dört farklı reseptör agonisti seviyesi vardır. En azından en azından, gruplar şunlardır: süpergonist, tam agonist, kısmi agonist ve ters agonist. Bir süperagonist genellikle bir eksojen reseptör agonistidir. Reseptöre bağlanıp aktif hale getirdiğinde, bu reseptör için endojen agonistten daha büyük bir tepkiye neden olur. Başka bir deyişle, bir süpegonist hedef alıcıya bağlandığında hücrenin tepkisi% 100'den fazladır.
Tam reseptör agonistleri, reseptöre bağlandıklarında hücrenin tam etkinliğine veya aktivitesine neden olurlar. Bu tip agonistler endojen veya eksojen olabilir. Tam agonistler olan endojen ve eksojen agonistlerin örnekleri sırasıyla endorfin ve morfindir. Endorfinler, vücut tarafından üretilen ve merkezi sinir sistemi içinde bulunan opioid reseptörlerine bağlanan doğal ağrı kesicilerdir. Morfin, endorfinlerin etkisini taklit eden ve ayrıca opioid reseptörlerini aktive eden afyon haşhaşlarından türetilen güçlü bir ağrı kesicidir.
Kısmi agonistler, hedef reseptöre bağlanır, ancak tam veya endojen agonistlerle karşılaştırıldığında hücrenin aktivitesinde kısmi bir artışa neden olurlar. Son olarak, ters bir agonist reseptöre bağlanır, ancak onu aktifleştirmek yerine tersinin ortaya çıkmasına neden olur. Ters agonistler, tam veya endojen agonistlerin reseptörü aktive ettiği zamana kıyasla bir hücre içerisinde zıt etkilerin oluşmasına neden olarak tam veya endojen agonistlere karşı tam olarak etki ederler.
