Τι είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης κυστεΐνης;

Η πρωτεάση κυστεΐνης είναι ένα ένζυμο που διασπά τις αλυσίδες αμινοξέων που συνθέτουν την πρωτεΐνη γνωστή ως πολυπεπτίδια.Ένας αναστολέας πρωτεάσης κυστεΐνης είναι μια ουσία που στοχεύει αυτό το ένζυμο.Τα παθογόνα δείχνουν ότι χρησιμοποιούν πρωτεάσες κυστεΐνης στους μηχανισμούς δράσης τους.Τα στοιχεία δείχνουν ότι οι πρωτεάσες κυστεΐνης παίζουν ρόλο στον πολλαπλασιασμό του καρκίνου, την οστεοπόρωση, τη νόσο του Alzheimer, την αρθρίτιδα και τις μικροβιακές λοιμώξεις.Με την παρεμπόδιση αυτού του ενζύμου, ένας αναστολέας πρωτεάσης κυστεΐνης μπορεί να είναι ένα σημαντικό εργαλείο στην προσπάθεια καταπολέμησης αυτών των καταστάσεων.

Papain, Cathepsin, Caspase και Calpain είναι οι πρωταρχικές πρωτεάσες κυστεΐνης που βρίσκονται σε φυτά και ζώα.Ένας αναστολέας πρωτεάσης κυστεΐνης είναι μια πρωτεΐνη που μπορεί να βοηθήσει στην εξουδετέρωση της ανεπιθύμητης δραστικότητας πρωτεάσης κυστεΐνης.Μερικοί από αυτούς τους αναστολείς εμποδίζουν τις θέσεις πρωτεάσης για να αποτρέψουν την πρόσβαση και άλλοι αναγκάζουν το ένζυμο να αυτοκαταστρέφεται.Τα κύτταρα έχουν αρκετές στρατηγικές για να προστατευθούν από την κακοήθη δραστικότητα πρωτεάσης.Οι αναστολείς της απόπτωσης είναι μια οικογένεια πρωτεϊνών που παρεμβαίνουν στον προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο.Αυτές οι πρωτεΐνες δρουν ως αναστολείς πρωτεάσης κυστεΐνης με δέσμευση στην κασπάση και αναστέλλοντας τη λειτουργία της.Ορισμένοι ιοί βασίζονται στη δραστηριότητα της κασπάσης για να ανθίσουν.

Οι πρωτεΐνες κυστατίνης αποτελούνται από μια ποικιλία αναστολέων πρωτεάσης κυστεΐνης που προστατεύουν τους ιστούς από την καταστροφή που προκαλείται από παθογόνα πρωτεάσες κυστεΐνης.Οι ερευνητές απομόνωσαν τον πρώτο αναστολέα πρωτεάσης κυστεΐνης αυτού του τύπου από αυγό κοτόπουλου.Η κυστατίνη δείχνει ότι αναστέλλει τις πρωτεάσες κυστεΐνης παπαΐνη και κατσπσίνη.

Μια άλλη οικογένεια πρωτεϊνών που δρουν ως αναστολείς πρωτεάσης κυστεΐνης είναι σερπίνες.Αυτή η κατηγορία πρωτεϊνών χρησιμοποιεί έναν μοναδικό μηχανισμό που μοιάζει με αυτοκτονία για να αναστέλλει την παπαΐνη και την καθεψίνη.Οι Serpins αναγνωρίζουν, στη συνέχεια δεσμεύονται με πρωτεάσες κυστεΐνης και αλλάζουν μη αναστρέψιμα τη δομή τους.Αυτή η μετάλλαξη εμποδίζει την κανονική λειτουργία της πρωτεάσης.Οι επιστήμονες έχουν εντοπίσει περισσότερες από τρεις δωδεκάδες πρωτεΐνες σερπίνης στο ανθρώπινο σώμα.

Μελέτες έδειξαν ότι οι αναστολείς πρωτεάσης κυστεΐνης προκαλούν σημαντική μείωση του πολλαπλασιασμού των παρασίτων.Τα παράσιτα παράγουν πρωτεάσες κυστεΐνης που φαίνεται να παίζουν ρόλους στη διαμόρφωση της εισβολής και της καταστροφής του ιστού.Η ανθεκτική φύση ορισμένων παρασίτων οδήγησε τους ερευνητές να εξετάσουν μια διαφορετική προσέγγιση.Οι αναστολείς πρωτεάσης κυστεΐνης μπορεί να παρέχουν εναλλακτική θεραπεία για παρασιτικές λοιμώξεις ανθεκτικές στα φάρμακα.

Οι ερευνητές έχουν διερευνήσει την πιθανή χρήση αναστολέων πρωτεάσης κυστεΐνης για την καταπολέμηση της νόσου του Alzheimer.Μη φυσιολογική συσσώρευση βήτα-αμυλοειδών πεπτιδίων στον εγκέφαλο παίζει ρόλο στην εξέλιξη αυτής της κατάστασης.Σε μελέτες σε ζώα, οι αναστολείς πρωτεάσης κυστεΐνης έχουν μειωθεί τα επίπεδα του εγκεφάλου βήτα-αμυλοειδούς πεπτιδίου κατά 70 % εμποδίζοντας την καθεψίνη Β. Αυτή η επίδραση έχει ως αποτέλεσμα βελτιωμένα ελλείμματα μνήμης που σχετίζονται με τη νόσο του Alzheimer.