Apa itu antagonis reseptor histamin?

Antagonis reseptor histamin, lebih umum disebut sebagai antagonis reseptor H2, adalah kelas obat yang menghalangi aksi histamin di lambung.Ini bekerja dengan secara tidak langsung mengurangi produksi asam lambung yang disekresikan oleh sel parietal di lapisan lambung.Ini paling umum digunakan untuk masalah gastrointestinal, seperti penyakit ulkus peptik dan penyakit refluks gastroesofogeal (GERD).

Histamin diproduksi di lambung oleh sel seperti enterochromaffin (ECL).Histamin kemudian berikatan dengan sel parietal di situs reseptor khusus yang disebut situs reseptor H2.Ikatan ini merangsang sekresi asam di lambung.Biasanya asam lambung, yang disebut asam lambung, membantu memecah partikel makanan.Jika ada asam lambung yang berlebihan, kerusakan dapat terjadi di lambung serta kerongkongan, seperti halnya dengan GERD.

Produksi asam lambung dapat dikurangi dengan antagonis reseptor histamin.Antagonis reseptor histamin mengikat ke situs reseptor H2 pada sel parietal, dan ini pada gilirannya menghalangi histamin dari pengikatan ke sel parietal.Akibatnya sel parietal tidak distimulasi, dan menghasilkan lebih sedikit asam lambung.Antagonis reseptor histamin hanya sebagian mengurangi asam lambung, biasanya sekitar 50-80%.

Ada beberapa kondisi yang digunakan antagonis reseptor histamin.Masalah yang paling umum adalah dispepsia, biasanya disebut sebagai gangguan pencernaan atau sakit perut.Mereka juga dapat digunakan dalam kasus penyakit ulkus peptik, bisul stres, dan GERD, yang lebih umum disebut sebagai mulas.Efeknya biasanya berlangsung selama enam hingga sepuluh jam, yang memberi mereka keuntungan dibandingkan antasida yang hanya bertahan satu hingga dua jam.

Bentuk antagonis reseptor histamin yang tersedia adalah famotidine, cimetidine, ranitidine, dan nizatidine.Yang pertama dibuat, Cimetidine, diciptakan pada pertengahan 1960 -an oleh Smith, Kline French, sekarang dikenal sebagai GlaxoSmithKline.Ini pertama kali dijual pada tahun 1976 dengan nama merek Tagamet .Mereka semua tersedia dijual bebas, artinya tanpa resep.

Sebagian besar efek samping antagonis reseptor histamin tidak umum dan biasanya ringan.Efek samping untuk cimetidine cukup jarang, tetapi bisa ada interaksi dengan obat lain.Ranitidine dan nizatidine juga dapat memiliki interaksi, tetapi ini kurang umum dibandingkan dengan cimetidine.Meskipun mereka tersedia dijual bebas, selalu disarankan untuk memeriksa dengan dokter ketika minum obat lain untuk menghindari reaksi yang merugikan.

Meskipun antagonis reseptor histamin masih digunakan, mereka sebagian besar telah disusul oleh inhibitor pompa proton di dalamkepopuleran.Inhibitor pompa proton bekerja dengan memblokir produksi asam lambung, tetapi lebih efektif dan memiliki lebih sedikit efek samping.Keduanya lebih efektif daripada antasida, yang hanya melarutkan asam yang saat ini ada di perut.