Wat is Lorcaserin?

Lorcaserin -hydrochloride is een medicijn dat bedoeld is voor gewichtsverlies en gewichtsbeheer bij zwaarlijvige patiënten.De dieetpil is een serotonine 2C-receptor (5-HT2C) agonist en anorectisch.In 2009 diende Arena Pharmaceuticals een nieuwe drugsaanvraag in voor Lorcaserin-hydrochloride bij de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA).In oktober 2010 verwierp de FDA destijds Lorcaserin in zijn vorm, onder vermelding van bezorgdheid over de werkzaamheid en links naar kankerachtige tumoren bij laboratoriumratten.De voorgestelde handelsmerknaam was toen Lorqess reg;.

Serotonine 2c -receptoren worden gevonden in veel gebieden van de hersenen, en die binnen de hypothalamus worden verondersteld verantwoordelijk te zijn voor het reguleren van een eetlust en metabolisme van een personen.Als serotonine 2c -agonist wordt gedacht dat Lorcaserin deze receptoren activeert en chemicaliën produceert die honger onderdrukken.Een patiënt die lorcaserine gebruikt, voelt sneller vol, eet minder calorieën en verliest op zijn beurt gewicht.

De dieetpil is bedoeld voor twee groepen patiënten, die met een body mass index (BMI) van 30 of meer, en die met eenBMI van 27 of meer plus een gewichtsgerelateerde gezondheidstoestand zoals hoge bloeddruk, verhoogde cholesterol of diabetes type 2.Twee fase 3 klinische onderzoeken werden uitgevoerd voor de dieetpil, bloei (gedragsmodificatie en lorcaserine voor overgewicht en obesitasbeheer) en bloesem (gedragsmodificatie en Lorcaserin tweede studie voor obesitasbeheer).Deze dubbelblinde klinische onderzoeken evalueerden de pil van gewichtsverlies tegen een placebo gedurende twee jaar, waarbij beide groepen ook dieet- en oefeningsbegeleiding kregen.

De resultaten voor 3.182 patiënten werden in juli 2010 gepubliceerd in het New England Journal of Medicine.meldde dat 47,5 procent van de patiënten in de Lorcaserin -groep 5 procent of meer van hun lichaamsgewicht verloor, vergeleken met 20,3 procent van de placebogroep.Van de patiënten met gewichtsverlies die op Lorcaserin bleven, hield 67,9 procent het gewichtsverlies voor een jaar.Zonder de dieetpil hield slechts 50,3 procent het eerdere gewichtsverlies.De meest gerapporteerde bijwerkingen omvatten hoofdpijn, duizeligheid en misselijkheid.

Als een serotonine 2C -receptoragonist, Lorqess is vergelijkbaar met het verboden medicijn fenfluramine of fen-fen.Arena Pharmaceuticals meldt echter dat Lorqess toonde geen van de toxische harteffecten van Fenfluramine in klinische onderzoeken;Het bedrijf crediteert Lorcaserins grotere receptorselectiviteit.Arena Pharmaceuticals bleven eind 2010 werken met de FDA in de richting van goedkeuring van Lorqess .Het zocht ook goedkeuring van het medicijn in Europa.