Geldanamycin là gì?

Geldanamycin là một loại thuốc kháng sinh, khá độc hại đối với con người.Thuốc này dường như có lợi trong việc ngăn chặn sự phát triển của một số sinh vật truyền nhiễm, và nó có thể đóng một vai trò hữu ích trong việc điều trị các tình trạng y tế khác.Các nhà nghiên cứu trong lĩnh vực điều trị ung thư nghĩ rằng hành động cụ thể của thuốc trong cơ thể có thể giúp điều trị sự phát triển của khối u.Do độc tính nội tại của geldanamycin, các bản sao tổng hợp với một vài điều chỉnh đã được sản xuất cho mục đích nghiên cứu.Được phát hiện lần đầu tiên vào năm 1970, geldanamycin là một sản phẩm tự nhiên của một loài vi khuẩn gọi là

Streptococcus hygroscopicus.Thông qua các nghiên cứu khoa học về phân tử, các nhà khoa học phát hiện ra rằng chất này có thể có tác dụng có lợi cho sự nhân lên của virus.Virus Herpes Simplex là một trong những sinh vật truyền nhiễm đến nỗi geldanamycin biểu hiện hoạt động kháng sinh chống lại.Nghiên cứu cũng đã tìm ra cách các chất hoạt động bên trong cơ thể, khiến chất này trở thành một loại thuốc hấp dẫn cho các điều kiện khác.Nó hoạt động trực tiếp trên một phân tử gọi là protein sốc nhiệt 90 (HSP90,) để chặn nó làm công việc bình thường của nó.Protein này rất phổ biến trong cơ thể, và nó hoạt động như một người bảo vệ cho nhiều phân tử khác.Một số trong số các phân tử khác này có liên quan đến sự phát triển và sao chép của tế bào, một quá trình không thể thiếu cho cả tế bào khối u và nhiễm virus như herpes simplex.Do đó, việc ngăn chặn protein này làm giảm sự nhân lên của virus, vì virus cần chiếm quyền điều khiển máy móc tế bào chủ để giúp hạt virus tự sinh sản.So với kháng sinh được sử dụng để chống vi khuẩn hoặc nấm, một số kháng sinh nhắm vào virus có sẵn.Nó cũng có khả năng ngăn chặn sự sao chép của các tế bào ung thư, vì các phân tử lái xe không được giúp đỡ để làm như vậy bởi HSP-90.Vấn đề chính với geldanamycin đối với các nhà nghiên cứu y tế là nó rất độc hại đối với con người và có thể làm hỏng gan nghiêm trọng.Nó cũng không hòa tan trong nước, trong đó đưa ra các biến chứng để tiêm và các sản phẩm thuốc lỏng khác.Thay vì chỉ tập trung vào geldanamycin, các nhà khoa học đã quyết định tạo ra các bản sao tổng hợp của phân tử với các tinh chỉnh nhỏ cho cấu trúc.Những tinh chỉnh nhỏ này có xu hướng là sự khác biệt trong phần của phân tử được gọi là 17 phụ, và thông thường, các chất tương tự tổng hợp có các tên liên quan đến loại tinh chỉnh có mặt tại 17 phụ, chẳng hạn như 17-Allamino-Demethoxygeldamycin (17-aag) ví dụ.Kể từ năm 2011, nghiên cứu đang tiến hành hiệu quả của các loại thuốc này chống lại các khối u hoặc nhiễm virus.