Τι είναι το lorcaserin;

Η υδροχλωρική Lorcaserin είναι ένα φάρμακο που προορίζεται για την απώλεια βάρους και τη διαχείριση βάρους σε παχύσαρκους ασθενείς.Το χάπι διατροφής είναι ένας αγωνιστής και ανορεκτικός υποδοχέας 2C σεροτονίνης 2C (5-HT2C).Το 2009, η Arena Pharmaceuticals υπέβαλε αίτηση νέας φαρμάκου για υδροχλωρική Lorcaserin με την αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA).Τον Οκτώβριο του 2010, ο FDA απέρριψε τη Lorcaserin στη μορφή του εκείνη την εποχή, αναφέροντας ανησυχίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και τους συνδέσμους με τους καρκινικούς όγκους σε εργαστηριακούς αρουραίους.Το προτεινόμενο εμπορικό σήμα ήταν τότε Lorqess Reg.

Οι υποδοχείς σεροτονίνης 2C βρίσκονται σε πολλές περιοχές του εγκεφάλου και εκείνοι του υποθαλάμου πιστεύεται ότι είναι υπεύθυνοι για τη ρύθμιση της όρεξης και του μεταβολισμού ενός ατόμου.Ως αγωνιστής σεροτονίνης 2C, η Lorcaserin πιστεύεται ότι ενεργοποιεί αυτούς τους υποδοχείς και παράγει χημικά που καταστέλλουν την πείνα.Ένας ασθενής που παίρνει το lorcaserin αισθάνεται πλήρως πιο γρήγορα, τρώει λιγότερες θερμίδες και, με τη σειρά του, χάνει βάρος.

Το χάπι διατροφής προορίζεται για δύο ομάδες ασθενών, εκείνους με δείκτη μάζας σώματος (BMI) 30 ή περισσότερων και εκείνων με α.Ο ΔΜΣ των 27 ή περισσότερων συν μια κατάσταση υγείας που σχετίζεται με το βάρος, όπως η υψηλή αρτηριακή πίεση, η αυξημένη χοληστερόλη ή ο διαβήτης τύπου 2.Διεξήχθησαν δύο κλινικές δοκιμές φάσης 3 για το χάπι διατροφής, την άνθηση (τροποποίηση συμπεριφοράς και τη lorcaserin για διαχείριση υπέρβαρα και παχυσαρκίας) και άνθη (τροποποίηση συμπεριφοράς και δεύτερη μελέτη Lorcaserin για τη διαχείριση της παχυσαρκίας).Αυτές οι διπλά τυφλές κλινικές δοκιμές αξιολόγησαν το χάπι απώλειας βάρους έναντι ενός εικονικού φαρμάκου για δύο χρόνια, με τις δύο ομάδες να λαμβάνουν επίσης διατροφή και συμβουλευτική άσκηση.

Τα αποτελέσματα για 3,182 ασθενείς δημοσιεύθηκαν στο New England Journal of Medicine τον Ιούλιο του 2010. Οι συγγραφείς δημοσιεύθηκανανέφεραν ότι το 47,5 % των ασθενών στην ομάδα Lorcaserin έχασε το 5 % ή περισσότερο του σωματικού τους βάρους, σε σύγκριση με το 20,3 % της ομάδας του εικονικού φαρμάκου.Από εκείνους τους ασθενείς με απώλεια βάρους που παρέμειναν στο Lorcaserin, το 67,9 % διατήρησε την απώλεια βάρους για ένα έτος.Χωρίς το χάπι διατροφής, μόνο το 50,3 % διατήρησε την προηγούμενη απώλεια βάρους.Οι πιο συχνά αναφερόμενες παρενέργειες περιελάμβαναν πονοκέφαλο, ζάλη και ναυτία.είναι παρόμοιο με το απαγορευμένο φάρμακο fenfluramine, ή fen-phen.Ωστόσο, η Arena Pharmaceuticals αναφέρει ότι η Lorqess reg.δεν έδειξε καμία από τις τοξικές καρδιακές επιδράσεις της Fenfluramine σε κλινικές δοκιμές.Η μεγαλύτερη επιλεκτικότητα του υποδοχέα της Lorcaserin της εταιρείας.Η Arena Pharmaceuticals συνέχισε να εργάζεται στα τέλη του 2010 με την FDA προς την έγκριση του Lorqess Reg.Επιδίωξε επίσης την έγκριση του φαρμάκου στην Ευρώπη.