Τι είναι η διαδερμική βουπρενορφίνη;

Η διαδερμική βουπρενορφίνη είναι ένα ναρκωτικό φάρμακο που χορηγείται μέσω ενός τοπικού έμπλαστρου με χρονική απελευθέρωση.Οι πάροχοι υγειονομικής περίθαλψης συνταγογραφούν βουπρενορφίνη για ασθενείς που υποφέρουν από χρόνιο πόνο που κυμαίνεται από μέτρια έως σοβαρή.Η βουπρενορφίνη είναι ένα ημι-συνθετικό οπιοειδές που αποφέρει υψηλό δυναμικό για τον εθισμό καθώς και παρενέργειες που είναι παρόμοιες με εκείνες που σχετίζονται με άλλα ναρκωτικά αναλγητικά.Η ισχυρή ικανότητα δέσμευσης της βουπρενορφίνης σε πολλούς διαφορετικούς υποδοχείς οπιούχων προκαλεί δυσκολία όταν προσπαθεί να αντιστρέψει τα αποτελέσματα με τα φάρμακα ανταγωνιστών οπιούχων που περιλαμβάνουν ναλοξόνη.Το φάρμακο είναι χημικά παρόμοιο με την κωδεΐνη και τη μορφίνη, αλλά θεωρείται ότι είναι 20% έως 40% πιο ισχυρή από τη μορφίνη.Μελέτες υποδεικνύουν ότι η διαδερμική βουπρενορφίνη δρα ως μερικός αγωνιστής στις θέσεις υποδοχέα Delta, Mu και Orl1 του εγκεφάλου.

Το φάρμακο διεγείρει αυτούς τους υποδοχείς, οι οποίοι είναι υπεύθυνοι για έναν αριθμό κεντρικού νευρικού συστήματος και ορμονικές αποκρίσεις, συμπεριλαμβανομένης της ρύθμισης της όρεξης, της απελευθέρωσης ενδορφίνης, της γαστρικής κινητικότητας και της διάθεσης.Αυτά τα κέντρα καθορίζουν επίσης την ανοχή των ναρκωτικών και τη φυσική εξάρτηση.Η βουπρενορφίνη ενεργεί επίσης ως ανταγωνιστής, εμποδίζοντας τον υποδοχέα Kappa.Εκτός από τον φυσικό έλεγχο του πόνου, αυτός ο υποδοχέας ρυθμίζει την εξάλειψη του υγρού μέσω των νεφρών και ρυθμίζει τα επίπεδα συνείδησης. Οι κατασκευαστές παράγουν διαδερμική βουπρενορφίνη σε ειδικά στρώματα που παρέχουν δόσεις φαρμάκων σε 5, 10 ή 20 μικρογραμμάρια ανά ώρα.Οι ασθενείς γενικά εφαρμόζουν το έμπλαστρο για να καθαρίσουν το δέρμα χωρίς χαλαζία.Η άνω πλάτη, το άνω στήθος, τα επάνω εξωτερικά χέρια και οι πλευρές του στήθους συνιστώνται τοποθεσίες εφαρμογών και ένας ασθενής μπορεί γενικά να φορέσει ένα έμπλαστρο για έως και επτά ημέρες πριν από την αντικατάσταση.Η διαδερμική βουπρενορφίνη είναι επίσης διαθέσιμη ως τριήμερη έμπλαστρα στην Ευρώπη.

Οι πάροχοι υγειονομικής περίθαλψης συνταγογραφούν συνήθως διαδερμική βουπρενορφίνη για τον χρόνιο πόνο που σχετίζεται με τον καρκίνο, την οστεοαρθρίτιδα και τη νευροπάθεια.Τα εργαστήρια κατασκευάζουν επίσης βουπρενορφίνη σε διάλυμα, για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση.Εκτός από τις αναλγητικές του χρήσεις, το φάρμακο έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό ως παράγοντας αποτοξίνωσης οπιούχων.Η βουπρενορφίνη και η ναλοξόνη συνδυάζονται σε ένα υπογλώσσιο δισκίο για θεραπεία εθισμού σε οπιούχα.

Οι συνήθεις παρενέργειες της βουπρενορφίνης περιλαμβάνουν ερεθισμό του δέρματος που σχετίζεται με την κόλλα στο διαδερμικό έμπλαστρο.Οι οδηγίες συνιστούν στους ασθενείς να εναλλάσσουν τους ιστότοπους εφαρμογών τακτικά, να μην επαναλαμβάνουν την εφαρμογή στον ίδιο ιστότοπο για τουλάχιστον 21 ημέρες.Άλλες κοινές αντιδράσεις περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και ζάλη, μαζί με πονοκέφαλο.Η υποβολή του έμπλαστρου ή της περιοχής με εφαρμοζόμενο έμπλαστρο, η θερμότητα προκαλεί αυξημένη απελευθέρωση φαρμάκων και αυξάνει επίσης την αγγειακή κυκλοφορία.Αυτές οι συνδυασμένες δράσεις δημιουργούν τη δυνατότητα υπερβολικής δόσης βουπρενορφίνης.

Οι ασθενείς που φορούν ένα έμπλαστρο βουπρενορφίνης μπορεί επίσης να παρουσιάσουν δυσκοιλιότητα, κατακράτηση υγρών και υπόταση.Οι σοβαρές αποκρίσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος περιλαμβάνουν την αναπνευστική κατάθλιψη, την καταστολή και τις μεταβολές στην κρίση.Η βουπρενορφίνη ενισχύει τις επιδράσεις του αλκοόλ και των φαρμάκων χωρίς συνταγή ή συνταγογραφούμενα φάρμακα που δρουν ως κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος.