ホスホジエステラーゼとは何ですか？

phoshodiesteraseは、DNAやRNAなどのヌクレオチド鎖のリン酸結合の切断を触媒する酵素の一種です。多くの酵素がこの反応を実行できます。ただし、この用語は通常、細胞内の信号を送信するために重要な環状ヌクレオチドを切断するホスホジエステラーゼに適用されます。これらの酵素は、cyc環ヌクレオチドホスホジエステラーゼ

（PDES）として知られています。ホスホジエステラーゼ阻害剤は薬物として使用でき、雄の勃起不全やその他の状態を治療するために市販されています。DNAとRNAは、各ヌクレオチドが次のヌクレオチドを連続してリンクし、ポリマーであるヌクレオチドの長い鎖です。リン酸結合結合は、これらのヌクレオチド鎖の重合の重要な部分です。環状ヌクレオチドには、2つの異なる場所にあるリボース基にリンクされた2つのリン酸基があります。これにより、化合物が環状になり、タンパク質が異なって結合するようになります。それらは、それぞれアデニンとグアニンの単一の塩基を持っています。これらの化合物は、多くの異なる細胞プロセスで反応し、二次メッセンジャーとして知られています。最初のシグナルは、ホルモンまたは神経伝達物質の結合により、細胞の外側から中継されます。この結合は、cAMPまたはCGMP濃度の増加を引き起こし、元のシグナルの大きさを大幅に増幅します。これは

ホスホジエステル結合切断

として知られており、環状ヌクレオチドの分解を引き起こします。この分解は、化合物のシグナル伝達の持続時間、局在、および振幅を調節します。2010年の時点で、哺乳類は、環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ遺伝子の11のファミリーを持つことが知られています。遺伝子はタンパク質産生の青写真を提供し、哺乳類細胞には50を超える環状ホスホジエステラーゼタンパク質があると推定されています。これらは、家族に割り当てるために使用される基準の一部です。キャンプのみを分解する人もいれば、CGMPのみに影響する人もいます。他のPDEは、これらの環状ヌクレオチドの両方を分解する可能性があります。PDEの阻害は、環状ヌクレオチドによって媒介される反応を延長します。最も顕著なタイプの環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ阻害剤は、CGMPの分解を阻害する5つの家族に影響を与えるものです。これらの薬物はシルデナフィルで、バイアグラ＆レグ;としてよく知られています;タダラフィル、シアリス＆レグとしても知られています;より一般的にレビトラ＆レグ;このホスホジエステラーゼ阻害剤のグループは、雄の勃起不全の治療に使用されます。そして最近では、高血圧などの他の状態。このタイプの酵素はcAMPの活性を増加させ、CGMPによって阻害されます。これらの薬は、ミルリノン、ブランド名Primacor＆Trade;、およびInocor＆Reg;としても知られているイナムリノンです。プレタル＆reg;のようなシロスタゾールは、このクラスの別の薬物であり、末梢動脈疾患の治療に使用されます。最近の研究により、炎症は、これらの酵素のいくつかを含む可能性のある調節領域として特定されています。これは、生化学と機能がある場合、疾患介入のためのより多くの標的があることを示唆していますこれらの酵素はよりよく理解されます