Czym są agoniści receptora?

W biochemii agoniści to wszelkie chemikalia, w tym leki, które wykazują powinowactwo do receptora na błonie komórkowej.Z powodu powinowactwa agonista może wiązać się z receptorem i wpływać na jego aktywność w komórce.Na poziomie komórkowym receptory występują na powierzchni błony komórkowej i zwykle są odsłoniętą częścią białka błony.Gdy substancja wiąże się z receptorem, powoduje zmianę cząsteczki receptora, która może inicjować lub hamować aktywność.Agoniści receptora mogą albo pozytywnie lub negatywnie wpływać na aktywność receptora, z którym wiążą się.

W organizmie receptory mogą być stymulowane lub hamowane przez chemikalia wytwarzane przez organizm, endogennych agonistów;lub te, które są obce lub produkowane gdzie indziej, egzogenni agoniści.Przykłady endogennych agonistów obejmują naturalnie występujące hormony, takie jak insulina i neuroprzekaźniki.Neurotransmiters to chemikalia wytwarzane przez organizm, które są uwalniane przez komórki nerwowe w celu przenoszenia impulsów nerwowych z jednej komórki nerwowej na drugą.Przykłady neuroprzekaźników obejmują adrenalinę i dopaminę.

Zdolność agonistów receptora do wpływania na aktywność receptora różni się od antagonistów receptora.Antagoniści receptora mogą również wiązać się z receptorami, ale w żaden sposób nie wpływają na receptor ani jego aktywność.Ilość agonisty receptora wpływa na aktywność jego docelowego receptora, nazywa się jego skutecznością.Istnieje szerokie spektrum skuteczności u agonistów receptora.

W spektrum skuteczności istnieją cztery poziomy różnych agonistów receptora, które są klasyfikowane na podstawie tego, jak bardzo wpływają one na receptor, gdy się z nim wiążą.Od większości do najmniejszych grup to: Superagonista, pełny agonista, częściowy agonista i odwrotny agonista.Superagonista jest zwykle egzogennym agonistą receptora.Kiedy wiąże się z receptorem i aktywuje go, powoduje większą odpowiedź niż endogenny agonista dla tego receptora.Innymi słowy, odpowiedź komórki jest większa niż 100%, gdy nadażer wiąże się z receptorem docelowym.

Pełni agoniści receptora powodują pełną skuteczność lub aktywność komórki, gdy wiążą się z receptorem.Tego rodzaju agonistów mogą być endogenne lub egzogeniczne.Przykładami endogennych i egzogennych agonistów, którzy są pełnymi agonistami, są odpowiednio endorfiny i morfina.Endorfiny są naturalnymi zabójcami produkowanymi przez ciało, które wiążą się z receptorami opioidowymi znajdującymi się w ośrodkowym układzie nerwowym.Morfina jest silnym środkiem przeciwbólowym pochodzącym z maku opiumowych, które naśladują działanie endorfin i aktywuje również receptory opioidowe.

Częściowo -agoniści wiążą się z receptorem docelowym, ale powodują częściowy wzrost aktywności komórki w porównaniu z pełnym lub endogennymagoniści.Wreszcie odwrotny agonista wiąże się z receptorem, ale zamiast go aktywować, powoduje odwrotność.Odwrotni agoniści działają w całkowitym sprzeciwie wobec pełnych lub endogennych agonistów, powodując odwrotne skutki występujące w komórce w porównaniu z tym, gdy pełny lub endogenny agonista aktywował receptor.