O que são agonistas do receptor?
Na bioquímica, os agonistas são produtos químicos, incluindo medicamentos, que mostram uma afinidade para um receptor na membrana celular. Devido à afinidade, o agonista pode se ligar ao receptor e afetar sua atividade dentro da célula. No nível celular, os receptores ocorrem na superfície da membrana celular e geralmente são uma parte exposta de uma proteína da membrana. Quando uma substância se liga a um receptor, ela causa uma alteração na molécula do receptor, que pode iniciar ou inibir a atividade. Os agonistas do receptor podem afetar positiva ou negativamente a atividade do receptor à qual se ligam.
No corpo, os receptores podem ser estimulados ou inibidos por produtos químicos produzidos pelo corpo, agonistas endógenos; ou aqueles que são estrangeiros ou produzidos em outros lugares, agonistas exógenos. Exemplos de agonistas endógenos incluem hormônios que ocorrem naturalmente, como insulina e neurotransmissores. Os neurotransmissores são produtos químicos produzidos pelo corpo que são liberados pelas células nervosas para transmitir impulsos nervosos de umcélula nervosa para outro. Exemplos de neurotransmissores incluem adrenalina e dopamina.
A capacidade dos agonistas do receptor de afetar a atividade do receptor é o que os torna diferentes dos antagonistas do receptor. Os antagonistas do receptor também podem se ligar aos receptores, mas não afetam o receptor ou sua atividade de forma alguma. A quantidade que um agonista do receptor afeta a atividade de seu receptor alvo é chamado de eficácia. Existe um amplo espectro de eficácia nos agonistas dos receptores.
No espectro de eficácia, existem quatro níveis de diferentes agonistas do receptor, que são classificados com base no quanto eles afetam o receptor quando se ligam a ele. Do maioria para o mínimo, os grupos são: supostagonista, agonista completo, agonista parcial e agonista inverso. Um supostagonista é geralmente um agonista do receptor exógeno. Quando se liga ao receptor e o ativa, causa uma resposta maior que aA agonista endógeno para esse receptor. Em outras palavras, a resposta da célula é maior que 100% quando um supostagonista se liga ao receptor alvo.
Os agonistas do receptor completo causam eficácia total, ou atividade da célula quando se ligam ao receptor. Esses tipos de agonistas podem ser endógenos ou exógenos. Exemplos de agonistas endógenos e exógenos que são agonistas completos são endorfinas e morfina, respectivamente. As endorfinas são analgésicos naturais produzidos pelo corpo, que se ligam aos receptores opióides encontrados no sistema nervoso central. A morfina é um analgésico potente derivado de papoulas de ópio que imita a ação das endorfinas e também ativa os receptores opióides.
Os agonistas parciais se ligam ao receptor alvo, mas causam apenas um aumento parcial na atividade da célula quando comparados aos agonistas completos ou endógenos. Finalmente, um agonista inverso se liga ao receptor, mas, em vez de ativá -lo, faz com que o inverso ocorra. Os agonistas inversos agem em completaE oposição aos agonistas completos ou endógenos, causando os efeitos opostos em uma célula em comparação com quando o agonista completo ou endógeno ativou o receptor.