Τι είναι οι αναστολείς Renin;

Οι αναστολείς ρενίνης, πιο γνωστοί ως αναστολείς ρενίνης, σχηματίζουν μια κατηγορία φαρμακευτικών προϊόντων που καταστέλλουν την ρενίνη.Επίσης γνωστή ως αγγειοτενσινογενάση, η ρενίνη είναι ένα ένζυμο και ένας σημαντικός συμμετέχων στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης (RAS).Σε αυτό το σύστημα ορμονών που παρακολουθεί την αρτηριακή πίεση του σώματος και την ισορροπία νερού ή υγρού, η ρενίνη παίζει ιδιαίτερα σημαντικό ρόλο στον εξωκυτταρικό όγκο του σώματος, ο οποίος αποτελείται από ουσίες εκτός του κυττάρου.Παίζει επίσης ρόλο στη στένωση των αρτηριών ή στην αρτηριακή αγγειοσυστολή.

Το RAS ονομάζεται για τη σχέση μεταξύ ρενίνης και ενός πεπτιδίου που ονομάζεται αγγειοτενσίνη.Το τελευταίο σχηματίζεται όταν η ρενίνη μετατρέπει το αγγειοτενσινογόνο, μια σφαιρική πρωτεΐνη που απελευθερώνεται κυρίως στο πλάσμα αίματος από το ήπαρ, στην αγγειοτενσίνη Ι. Αυτή η εκδοχή του πεπτιδίου, ωστόσο, είναι ανενεργή.Είναι όταν το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης Ι (ACE) αφαιρεί δύο από τα τερματικά της υπολείμματα ότι η αγγειοτενσίνη Ι μετατρέπεται στην ενεργό μορφή της, η αγγειοτενσίνη II. Έτσι, η Renin είναι υπεύθυνη για τη διαδικασία που παράγει αγγειοτενσίνη IIκαι δημιουργεί υπέρταση, με δύο τρόπους.Το πεπτίδιο συμβάλλει στους μύες που περιβάλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, ιδιαίτερα τις αρτηρίες, μειώνοντάς τα και περιορίζοντας τη ροή του αίματος.Επίσης, η απελευθέρωσή του στην ορμόνη αλδοστερόνη για την αύξηση της επαναπροσρόφησης του νατρίου και του νερού από τα νεφρά συμβάλλει στην υπέρταση καθώς και αυξάνει τον συνολικό εξωκυτταρικό όγκο και την πιθανότητα νεφρικής ανεπάρκειας.19ος αιώνας, όταν δύο φυσιολόγοι παρατήρησαν την ανάπτυξη υψηλής αρτηριακής πίεσης σε κουνέλια που εγχύθηκαν με το ένζυμο.Μέχρι τα τέλη του 20ου αιώνα αναπτύχθηκαν δύο κατηγορίες φαρμακευτικών προϊόντων: αναστολείς ACE και ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτενσίνης II ή αναστολείς υποδοχέα αγγειοτενσίνης II (ARBs), οι οποίοι επικεντρώνονται σε διαφορετικά τμήματα της διαδικασίας ρενίνης-αγγειοτενσίνης.Οι αναστολείς του ACE καταστέλλουν το ένζυμο που μετατρέπει την αγγειοτενσίνη Ι στην αγγειοτενσίνη II, ενώ τα ARBs αναστέλλουν την ίδια την αγγειοτενσίνη II.Ανάπτυξη αναστολέων ρενίνης όταν ανακαλύφθηκε ότι η χρόνια χρήση φαρμάκων υπέρτασης οδήγησε στην παραγωγή ρενίνης.Έτσι, οι αναστολείς Renin έπρεπε να εφευρεθούν για να σταματήσουν τη διαδικασία στην αρχή.

Ένα πρωταρχικό παράδειγμα των αναστολέων Renin είναι το Remikiren, το οποίο η εταιρεία Hoffmann-La Roche Ltd.) το 2007. Πηγαίνει με την εμπορική ονομασία Tekturna στις Η.Π.Α. και τον Rasilez σε άλλες χώρες.