Τι είναι η τρογλιταζόνη;

Μέλος της κατηγορίας φαρμάκων της θειαζολιδινεδιόνης (TZD), του προβλεπόμενου σκοπού της τρογλιταζόνης, επίσης γνωστή ως Rezulin Reg, Resulin και Romozin Trade, ήταν να χρησιμεύσει ως αντι-διαβητικός και αντιφλεγμονώδης φαρμάκου με στόχευση των υποδοχέων που ενεργοποιούνται από υπεροξυσωματικά πολλαπλασιαστή(PPARS} που εισήχθη στα τέλη της δεκαετίας του 1990, το φάρμακο χορηγήθηκε από τους γιατρούς ως δισκίο από του στόματος, συνήθως αρχίζοντας με 200 χιλιοστόγραμμα ημερησίως με γεύματα και αυξανόμενες δόσεις από 100-200 χιλιοστόγαλα όπως απαιτείται.Οι δράσεις των μυών και των λιπαρών ιστών, η ύπαρξη της αγοράς της τρογλιταζόνης ήταν σύντομη. Μέχρι την άνοιξη του 2000, ο κατασκευαστής είχε σταματήσει οικειοθελώς την περαιτέρω παραγωγή του φαρμάκου.Στις Ηνωμένες Πολιτείες μέσω του Parke-Davis μετά από εγκρίθηκε από την αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) τον Ιανουάριο του 1997. Πριν από την έγκριση, ο John Gueriguian, ο ιατρικός υπάλληλος της FDAΗ εξέταση της τρογλιταζόνης, αντιτίθεται στην έγκριση λόγω της ικανότητας του φαρμάκου να επηρεάζει την τοξικότητα του ήπατος.

Η κατηγορία φαρμάκων της θειαζολιδιονίνης, γνωστή και ως glitazones, χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.Τα PPAR προσελκύουν προσδέματα από ελεύθερα λιπαρά οξέα και εικοσανοειδή, τα οποία σηματοδοτούν μόρια που δημιουργούνται μέσω της οξείδωσης των απαραίτητων λιπαρών οξέων 20 διοξειδίου του άνθρακα (EFAs).Τα σωματικά συστήματα που χειρίζονται φλεγμονή και ανοσία και τμήματα του κεντρικού νευρικού συστήματος ελέγχονται από τα EFAs.Τα εικοσανοειδή είναι προ-φλεγμονώδη και βρίσκονται σε ωμέγα-3 και ωμέγα-6 λιπαρά οξέα.Οι αλλαγές στα επίπεδα EFA στο σώμα ενός ατόμου ενδέχεται να επηρεάσουν τις λειτουργίες που ελέγχουν. Οι PPARs είναι μια ομάδα πρωτεϊνών πυρηνικών υποδοχέων που λειτουργούν ως παράγοντες μεταγραφής για τη ρύθμιση της έκφρασης των γονιδίων.Η κυτταρική διαφοροποίηση και η ανάπτυξη, καθώς και οι μεταβολικές λειτουργίες, επηρεάζονται σε μεγάλο βαθμό από το PPARS.Όταν η τρογλιταζόνη και άλλα φάρμακα TZD στοχεύουν τα PPARs, ωστόσο, έχουν βρεθεί ότι όχι μόνο αυξάνουν την τοξικότητα του ήπατος, αλλά η ικανότητά τους να αναστέλλουν το ανοσοποιητικό σύστημα μπορεί να προκαλέσει μια ιδιοσυγκρασιακή αντίδραση που οδηγεί σε ηπατίτιδα που προκαλείται από φάρμακα.Η τρογλιταζόνη από την αγορά της τον Δεκέμβριο του 1997, αφού οι δυσμενείς επιπτώσεις της στο ήπαρ έγιναν γνωστές.Οι Η.Π.Α. καθαρίστηκαν το φάρμακο από την αγορά του το 2000, και σύντομα μετά, οι Φιλιππίνες, η Αυστραλία και η Ιαπωνία ακολούθησαν το παράδειγμά τους.Παρόλο που η τρογλιταζόνη είχε αποδειχθεί ότι μειώνει τη φλεγμονή, έχουν ανακαλυφθεί πολύ πιο επιβλαβείς επιδράσεις του φαρμάκου.Ο Parke-Davis σταμάτησε οικειοθελώς να κατασκευάζει το φάρμακο στις 21 Μαρτίου 2000.