Apa itu troglitazone?

(PPARS}. Diperkenalkan pada akhir 1990-an, obat tersebut diberikan oleh dokter sebagai tablet oral, biasanya dimulai dengan 200 miligram setiap hari dengan makanan dan meningkatkan dosis 100-200 miligram sesuai kebutuhan. Meskipun pernah diyakini untuk meningkatkan hati,Tindakan otot dan jaringan lemak, keberadaan pasar troglitazones singkat. Pada musim semi tahun 2000, pabrikan secara sukarela menghentikan produksi obat lebih lanjut.

Troglitazone dikembangkan oleh perusahaan Jepang, Daiichi Sankyo Co., Ltd.Di Amerika Serikat melalui Parke-Davis setelah disetujui oleh Administrasi Makanan dan Obat-obatan AS (FDA) pada Januari 1997. Sebelum persetujuan, John Gueriguian, FDA Medical OfficerMeneliti troglitazone, menentang persetujuan karena kemampuan obat untuk mempengaruhi toksisitas hati.

kelas obat tiazolidinedione, juga dikenal sebagai glitazon, terutama digunakan untuk pengobatan diabetes tipe 2.PPAR menarik ligan dari asam lemak bebas dan eikosanoid, yang menandakan molekul yang diciptakan melalui oksidasi asam lemak esensial 20-karbon (EFA).Sistem tubuh yang menangani peradangan dan kekebalan dan bagian -bagian dari sistem saraf pusat dikendalikan oleh EFAS.Eikosanoid bersifat proinflamasi dan ditemukan dalam asam lemak omega-3 dan omega-6.Perubahan pada kadar EFA dalam tubuh seseorang dapat mempengaruhi fungsi yang mereka kendalikan.

PPAR adalah sekelompok protein reseptor nuklir yang berfungsi sebagai faktor transkripsi untuk mengatur ekspresi gen.Diferensiasi dan perkembangan seluler, serta fungsi metabolisme, sangat dipengaruhi oleh PPAR.Ketika troglitazone dan obat-obatan TZD lainnya menargetkan PPAR, bagaimanapun, mereka telah ditemukan tidak hanya meningkatkan toksisitas hati, tetapi kemampuan mereka untuk menghambat sistem kekebalan tubuh dapat menyebabkan reaksi istimewa yang mengarah pada hepatitis yang diinduksi oleh obat.troglitazone dari pasarnya pada bulan Desember 1997 setelah efek buruknya pada hati diketahui.AS membersihkan obat dari pasarnya pada tahun 2000, dan segera setelah itu, Filipina, Australia dan Jepang mengikutinya.Meskipun troglitazone telah terbukti mengurangi peradangan, efek obat yang jauh lebih berbahaya telah ditemukan.Parke-Davis secara sukarela berhenti memproduksi obat pada 21 Maret 2000.