Τι είναι οι αγωνιστές των υποδοχέων;

Στη βιοχημεία, οι αγωνιστές είναι χημικές ουσίες, συμπεριλαμβανομένων των ναρκωτικών, που δείχνουν μια συγγένεια για έναν υποδοχέα στην κυτταρική μεμβράνη.Λόγω της συγγένειας, ο αγωνιστής μπορεί να δεσμεύσει τον υποδοχέα και να επηρεάσει τη δραστηριότητά του εντός του κυττάρου.Σε κυτταρικό επίπεδο, εμφανίζονται στην επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης και είναι συνήθως ένα εκτεθειμένο τμήμα μιας μεμβράνης πρωτεΐνης.Όταν μια ουσία δεσμεύεται σε έναν υποδοχέα, προκαλεί αλλαγή στο μόριο του υποδοχέα, το οποίο μπορεί να ξεκινήσει ή να αναστέλλει τη δραστηριότητα.Οι αγωνιστές των υποδοχέων μπορούν είτε να επηρεάσουν θετικά είτε να επηρεάσουν αρνητικά τη δραστηριότητα του υποδοχέα στον οποίο δεσμεύονται.ή εκείνες που είναι ξένοι ή παράγονται αλλού, εξωγενείς αγωνιστές.Παραδείγματα ενδογενών αγωνιστών περιλαμβάνουν φυσικές ορμόνες, όπως η ινσουλίνη και οι νευροδιαβιβαστές.Οι νευροδιαβιβαστές είναι χημικές ουσίες που παράγονται από το σώμα που απελευθερώνονται από νευρικά κύτταρα για να μεταδίδουν νευρικές παρορμήσεις από ένα νευρικό κύτταρο σε άλλο.Παραδείγματα νευροδιαβιβαστών περιλαμβάνουν την αδρεναλίνη και την ντοπαμίνη.

Η ικανότητα των αγωνιστών των υποδοχέων να επηρεάζουν τη δραστηριότητα του υποδοχέα είναι αυτό που τους κάνει διαφορετικούς από τους ανταγωνιστές των υποδοχέων.Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων μπορούν επίσης να δεσμεύονται με υποδοχείς, αλλά δεν επηρεάζουν τον υποδοχέα ή τη δραστηριότητά του με οποιονδήποτε τρόπο.Το ποσό που ένας αγωνιστής υποδοχέα επηρεάζει τη δραστηριότητα του υποδοχέα στόχου του ονομάζεται αποτελεσματικότητά του.Υπάρχει ένα ευρύ φάσμα αποτελεσματικότητας στους αγωνιστές των υποδοχέων.

^Από το μεγαλύτερο μέρος, οι ομάδες είναι: ο σούπεργωνος, ο πλήρης αγωνιστής, ο μερικός αγωνιστής και ο αντίστροφος αγωνιστής.Ένας σούπεργωνος είναι συνήθως ένας εξωγενής αγωνιστής υποδοχέα.Όταν συνδέεται με τον υποδοχέα και τον ενεργοποιεί, προκαλεί μεγαλύτερη απόκριση από τον ενδογενή αγωνιστή για αυτόν τον υποδοχέα.Με άλλα λόγια, η απόκριση του κυττάρου είναι μεγαλύτερη από 100% όταν ένας σούπεργωνος δεσμεύεται στον υποδοχέα στόχου. Οι αγωνιστές πλήρους υποδοχέα προκαλούν πλήρη αποτελεσματικότητα ή δραστηριότητα του κυττάρου όταν συνδέονται με τον υποδοχέα.Αυτοί οι τύποι αγωνιστών μπορούν να είναι ενδογενείς ή εξωγενείς.Παραδείγματα ενδογενών και εξωγενών αγωνιστών που είναι πλήρεις αγωνιστές είναι ενδορφίνες και μορφίνη, αντίστοιχα.Οι ενδορφίνες είναι φυσικοί δολοφόνοι που παράγονται από το σώμα, οι οποίοι δεσμεύονται με υποδοχείς οπιοειδών που βρίσκονται μέσα στο κεντρικό νευρικό σύστημα.Η μορφίνη είναι ένα ισχυρό παυσίπονα που προέρχεται από παπαρούνες οπίου που μιμείται τη δράση των ενδορφινών και ενεργοποιεί επίσης τους υποδοχείς οπιοειδών.αγωνιστές.Τέλος, ένας αντίστροφος αγωνιστής δεσμεύεται στον υποδοχέα, αλλά αντί να τον ενεργοποιήσει, προκαλεί την εμφάνιση του αντίστροφου.Οι αντίστροφοι αγωνιστές δρουν σε πλήρη αντίθεση με τους πλήρους ή ενδογενείς αγωνιστές προκαλώντας την εμφάνιση των αντίθετων επιδράσεων μέσα σε ένα κύτταρο σε σύγκριση με όταν ο πλήρης ή ενδογενής αγωνιστής ενεργοποίησε τον υποδοχέα.