Apa itu agonis reseptor?

Dalam biokimia, agonis adalah bahan kimia apa pun, termasuk obat -obatan, yang menunjukkan afinitas terhadap reseptor pada membran sel.Karena afinitas, agonis dapat mengikat reseptor dan mempengaruhi aktivitasnya di dalam sel.Pada tingkat sel, reseptor terjadi pada permukaan membran sel dan biasanya merupakan bagian yang terpapar dari protein membran.Ketika suatu zat berikatan dengan reseptor, itu menyebabkan perubahan molekul reseptor, yang dapat memulai atau menghambat aktivitas.Agonis reseptor dapat secara positif atau negatif mempengaruhi aktivitas reseptor yang mereka ikat.

di dalam tubuh, reseptor dapat distimulasi atau dihambat oleh bahan kimia yang diproduksi oleh tubuh, agonis endogen;atau mereka yang asing atau diproduksi di tempat lain, agonis eksogen.Contoh agonis endogen termasuk hormon yang terjadi secara alami, seperti insulin, dan neurotransmiter.Neurotransmiter adalah bahan kimia yang diproduksi oleh tubuh yang dilepaskan oleh sel -sel saraf untuk mentransmisikan impuls saraf dari satu sel saraf ke yang lain.Contoh neurotransmiter termasuk adrenalin dan dopamin.

Kemampuan agonis reseptor untuk mempengaruhi aktivitas reseptor adalah apa yang membuat mereka berbeda dari antagonis reseptor.Antagonis reseptor juga dapat berikatan dengan reseptor, tetapi mereka tidak mempengaruhi reseptor atau aktivitasnya dengan cara apa pun.Jumlah yang agonis reseptor mempengaruhi aktivitas reseptor targetnya disebut kemanjurannya.Ada spektrum yang luas dari kemanjuran dalam agonis reseptor.

di seluruh spektrum kemanjuran, ada empat tingkat agonis reseptor yang berbeda, yang diklasifikasikan berdasarkan seberapa besar mereka mempengaruhi reseptor ketika mereka mengikatnya.Dari sebagian besar ke paling tidak, kelompok -kelompoknya adalah: superagonis, agonis penuh, agonis parsial dan agonis terbalik.Seorang superagonis biasanya merupakan agonis reseptor eksogen.Ketika berikatan dengan reseptor dan mengaktifkannya, itu menyebabkan respons yang lebih besar daripada agonis endogen untuk reseptor itu.Dengan kata lain, respons sel lebih besar dari 100% ketika seorang superagonis berikatan dengan reseptor target.

Agonis reseptor penuh menyebabkan kemanjuran penuh, atau aktivitas, dari sel ketika mereka mengikat reseptor.Jenis agonis ini bisa endogen atau eksogen.Contoh agonis endogen dan eksogen yang masing -masing agonis adalah endorfin dan morfin.Endorfin adalah pembunuh nyeri alami yang diproduksi oleh tubuh, yang berikatan dengan reseptor opioid yang ditemukan dalam sistem saraf pusat.Morfin adalah obat penghilang rasa sakit yang kuat yang berasal dari opium poppy yang meniru aksi endorfin dan mengaktifkan reseptor opioid juga.

Agonis parsial berikatan dengan reseptor target, tetapi hanya menyebabkan peningkatan parsial dalam aktivitas sel bila dibandingkan dengan yang penuh atau endogenagonis.Akhirnya, agonis terbalik berikatan dengan reseptor, tetapi alih -alih mengaktifkannya, itu menyebabkan kebalikannya terjadi.Agonis terbalik bertindak dalam oposisi lengkap terhadap agonis penuh atau endogen dengan menyebabkan efek yang berlawanan terjadi dalam sel dibandingkan dengan ketika agonis penuh atau endogen mengaktifkan reseptor.