Qu'est-ce qu'un médicament antagoniste?

La plupart des médicaments exercent leurs effets sur le corps par le biais d'activités dans les récepteurs.Les récepteurs sont des protéines qui sont généralement situées à la surface des cellules.Après avoir lié ces récepteurs, les médicaments peuvent produire une réponse de la cellule ou empêcher d'autres composés d'utiliser ce récepteur pour le faire.La classe de médicaments antagonistes entre dans cette dernière catégorie, garantissant efficacement que la cellule ne répond pas à l'activation des composés, appelés agonistes, en leur présence.Ces agonistes peuvent inclure d'autres médicaments, ou les cerveaux, les produits chimiques de communication naturelle, appelés neurotransmetteurs.

Selon la nature du médicament antagoniste, ils peuvent créer leurs effets de différentes manières.Les antagonistes compétitifs se lient au même endroit sur le récepteur que les agonistes et empêchent ces agonistes de se lier.Un autre type, des antagonistes non concurrentiels, se liera à d'autres parties du récepteur.Une fois liés, ils peuvent diminuer la capacité du récepteur à s'activer, ou peuvent même les empêcher d'activer du tout pendant que l'antagoniste est présent.La plupart des antagonistes sont réversibles et quittent éventuellement le corps, mais un petit nombre de ces substances sont irréversibles, provoquant des effets permanents après leur prise.

Il existe de nombreuses utilisations médicales pour les antagonistes de médicaments.Un groupe de médicaments antagonistes, les bêta-bloquants, se lie préférentiellement aux sites des récepteurs appelés récepteurs bêta adrénergiques.Habituellement, ces récepteurs permettent au neurotransmetteur l'épinéphrine de les se lier et de faire passer les cellules les messages électrochimiques dans un acte connu sous le nom de tir.La suractivité de l'épinéphrine à ces récepteurs fait parfois partie de l'hypertension et d'autres conditions médicales.Les bêta-bloquants, en agissant comme antagoniste, empêchent l'épinéphrine d'exercer ses effets, atténue ainsi les symptômes de l'hypertension.

Certaines maladies mentales peuvent répondre au traitement par un médicament antagoniste.La schizophrénie, par exemple, semble être liée à des activités anormales de la dopamine des neurotransmetteurs.Les médicaments antipsychotiques fonctionnent parfois comme des antagonistes de la dopamine et peuvent soulager certaines des hallucinations et des schémas de pensée modifiés causés par ce trouble.Cependant, tous les symptômes de la schizophrénie ne peuvent pas être traités avec un médicament antagoniste.

Une autre fonction des antagonistes des récepteurs est de traiter les surdoses du médicament.Les analgésiques opioïdes peuvent provoquer le coma ou la mort en grandes doses, mais les antagonistes opioïdes tels que la naloxone peuvent inverser cet effet.La naloxone rivalise avec les opioïdes pour l'espace des récepteurs et empêche ces médicaments de travailler correctement après son administration.Une surdose de benzodiazépine peut parfois être traitée de la même manière avec un médicament différent qui lie compétitivement le même récepteur, connu sous le nom de Flumazenil.