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Cosa sono i carbapenemi?

I carbapenemi sono una classe molto potente di antibiotici beta-lattamici che sono strutturalmente correlati alle penicilline.Sono antibiotici ad ampio spettro e agiscono contro i batteri Gram-negativi e gram-positivi e quelli che crescono in assenza di ossigeno.Questi farmaci sono generalmente utilizzati in caso di infezione da più tipi di batteri o quando i batteri invasivi sono resistenti ad altri tipi di antibiotici.Ci sono ceppi di batteri che hanno sviluppato un gene per la resistenza ai carbapenemi, allarmando la comunità medica con i timori di un superbolo in tutto il mondo.

Gli antibiotici beta-lattamici hanno tutti una struttura ad anello composta da tre atomi di carbonio e un atomo di azoto.Interferiscono con la sintesi della parete cellulare batterica interferendo con una fase cruciale di sintesi.Questi composti bloccano le proteine leganti la penicillina (PBP).Questo lascia sciolto gli intermedi della parete cellulare batterica.Invece la cellula a produrre enzimi che degradano la propria parete cellulare, uccidendo l'organismo.

Molti batteri producono enzimi che degradano gli antibiotici beta-lattamici.Tali enzimi sono noti come beta-lattamasi.È pratica comune prescrivere questo tipo di antibiotico con un inibitore beta-lattamasi, quindi i batteri non possono degradare l'antibiotico.Con i carbapenemi, l'inibitore beta-lattamasi utilizzato è la cilastatina.

Esistono diversi tipi di carbapenemi utilizzati nella pratica clinica.Il primo composto da usare è stato Imipenem, che è comunemente prescritto con cilastatina.I tipi successivi di inibitori non devono essere utilizzati con questo inibitore beta-lattamasi.Questi composti variano in cui si legano PBP, il che fornisce una certa selettività verso diversi tipi di organismi.Ad esempio, quelli che inibiscono PBP3 sono specifici per il patogeno opportunistico Pseudomonas aeruginosa .

I carbapenem sono gli antibiotici più potenti noti, poiché sono in grado di contenere una serie così diversificata di infezioni batteriche.Di solito vengono salvati per l'uso come misura dell'ultima risorsa, in modo da non incoraggiare lo sviluppo della resistenza contro di loro.Tali antibiotici sono in genere somministrati per via endovenosa negli ospedali.

Questa classe di antibiotici è in grado di uccidere la maggior parte dei batteri che producono inibitori della beta-lattamasi, perché la sua struttura è leggermente diversa dalle altre classi di antibiotici beta-lattamici.Nuovi ceppi di batteri enterici si sono sviluppati, tuttavia, che trasportano un gene di resistenza che consente loro di degradare la beta-lattamasi dei carbapenem.I batteri enterici sono batteri gram-negativi come Escherichia coli .Il nuovo gene di resistenza è noto come NDM-1.È una beta-lattamasi con uno ione metallico come cofattore ed è stato isolato per la prima volta a Nuova Delhi, in India.Quindi, il nome sta per Nuova Delhi Metallo beta-lattamasi .

Un certo numero di pazienti nel Regno Unito sono stati ricoverati in ospedale con ceppi di batteri contenenti questo gene di resistenza.Alcuni sono morti.La maggior parte era stata nel subcontinente indiano, prevalentemente per la chirurgia estetica.Altri avevano contratto la loro malattia da altri pazienti in ospedale.Le infezioni si sono verificate anche negli Stati Uniti, in Canada e in molti altri paesi.

Non esiste altra classe antibiotica che può sostituire i carbapenem.Il gene NDM-1 può essere trasferito tra diversi tipi di batteri.Se finisca in una tensione resistente a tutti gli antibiotici e si diffonde facilmente tra i pazienti, sarebbe una grave minaccia per la salute umana.