Wat zijn opioïde receptoren?
Een opioïde receptor is een G-eiwit-gekoppelde receptor, waarbij de activering van een eiwit aan de buitenkant van een cel een cascade van chemische routes in de cel activeert. Opioïde receptoren zijn moleculen of plaatsen, in het lichaam die worden geactiveerd door opioïde stoffen. Deze sites werden in de vroege jaren zeventig ontdekt tijdens onderzoek naar hoe opiaatmedicijnen hun actie binnen het menselijk lichaam uitoefenen. Opioïde receptoren worden in overvloed in het ruggenmerg gevonden, maar worden ook gevonden in lagere concentraties in plaatsen zoals het spijsverteringskanaal. Er zijn veel opiaatstoffen die in staat zijn om de receptorplaatsen te activeren, waaronder endogene opioïden gemaakt door het menselijke systeem, zoals endorfines en enkephalines, evenals externe laboratorium-gemaakte opiaten, zoals hydrocodon en morfine.
opioïde receptoren remmen de transmissie van impuls in excitatory-systeem in het menselijk lichaamssysteem. Deze routes omvatten de serotonine-, catecholamine- en stof P -routes, die zijnAllemaal betrokken bij pijnperceptie en gevoelens van welzijn. Opioïde receptoren worden verder onderverclassificeerd in MU-, delta- en kappa -receptoren. Alle klassen, terwijl ze verschillende werkingswijzen vertonen, delen enkele basisovereenkomsten. Ze worden allemaal aangedreven door het kaliumpompmechanisme, dat wordt gevonden op het plasmamembraan van de meerderheid van de cellen.
De verschillende actie die wordt gezien door de MU-, Delta- en Kappa -aanduidingen is niet zozeer te wijten aan gevarieerde cellulaire responsen nadat de kaliumpomp is geactiveerd, maar vanwege de anatomische plaatsing van de receptoren. Bijvoorbeeld, opiaatreceptoren die zich op het ruggenmerg en in de hersenen bevinden, vertonen een pijnstomend effect in het centrale zenuwstelsel, terwijl opiaatreceptoren in de luchtwegen en spijsverteringskanalen andere acties remmen zoals de spijsvertering en de hoestrespons. De remmende respons wordt geactiveerd in alle opioïde receptoren die beginnenmet de remming van een gemeenschappelijk enzym, adenylaatcyclase. De daaropvolgende chemische cascade na deze initiële chemische reactie vermindert de stroom van gerelateerde informatie naar de verwerkingscentra in de hersenen. Mensen die lijden aan terugtrekking van opiaatmedicatie hebben niet genoeg opiaatstof om deze exciterende routes te remmen, wat leidt tot agitatie en een overdreven pijnrespons.
Veel van het onderzoek dat is gedaan op opioïde receptoren richt zich specifiek op de MU -receptor. Stimulatie van deze receptor wordt geassocieerd met intense gevoelens van euforie en sereniteit. Men denkt dat deze reactie gedeeltelijk te wijten is aan de kruisreactie van de MU-receptor met de dopamine en gamma-amino bourinezuur (GABA) neurotransmittersystemen. Het lichaam produceert een opioïde substantie die vergelijkbaar is met de MU-receptorgebonden verdovende, morfine.