Jakie są różne rodzaje częściowych agonistów?

Istnieje kilka różnych rodzajów częściowych agonistów.Leki te zachowują działanie farmaceutyczne poprzez wiązanie z określonym receptorem i powodując słabe działanie, które ma charakter zarówno agonistyczny, jak i antagonistyczny.Częściowo -agonistowie powodują różnorodne, ale specyficzne efekty fizjologiczne, które są oparte na tym, do którego typu receptora mają powinowactwo.Niektóre powszechne warunki, dla których przepisywani są częściowi agoniści obejmują schizofrenię, uzależnienie od opiatów i nadciśnienie.Niektóre dobrze znane leki należące do tej kategorii to Buspiron, Arypiprazol i Pindolol.

Częściowego agonisty można uznać za rozsądny, ale mniej niż doskonały, odpowiedni dla odpowiedniego receptora.Gdy wiąże się, wypełnia receptor, a w efekcie blokuje otwarty receptor na dowolną inną substancję lub ligand.Nie wiąże się jednak całkowicie i nie może powodować wystarczającej zmiany w receptorze, aby ułatwić maksymalną odpowiedź.Powoduje to efekt agonistyczny, ponieważ wysyłany jest sygnał, chociaż ma słabszy charakter niż ten spowodowany przez pełnego agonisty.Z drugiej strony powoduje to antagonistyczne działanie poprzez całkowicie blokowanie efektu substancji lub ligandu, który może konkurować o miejsce receptora.

Częściowe agoniści są często stosowane w leczeniu uzależnienia od opiatów i wycofania.Przewlekłe użytkownicy opiatów nieuchronnie rozwijają wysoką tolerancję na leki opioidowe.Dzieje się tak, ponieważ mózg reaguje na regularne nasycenie w miejscu receptora opiatów poprzez uprawę większej liczby receptorów, które następnie należy wypełnić, aby użytkownik odczuwał skutki leku.Użytkownik nie jest w stanie wypełnić wszystkich stron receptorów, a w tym momencie doświadczy bolesnego wycofania.Buspiron działa częściowo wiążąc się z receptorami opiatowymi, które łagodzą objawy odstawienia bez wytwarzania euforycznego wysokości.

arypiprazol, inny częściowy lek agonisty, jest stosowany w leczeniu schizofrenii za pomocą receptora dopaminy 2 (D2).Bardziej tradycyjne leki przeciwpsychotyczne działa poprzez całkowicie blokowanie miejsca D2, co powoduje zaprzestanie pozytywnych objawów schizofrenicznych, takich jak halucynacje i złudzenia.Całkowite blokowanie receptora D2 może jednak powodować, że pacjenci utracą zdolność odczuwania przyjemności i zwanej anhedonia mdash;, stają się depresją lub ponieść zaostrzenie negatywnych objawów schizofrenii.Te niepożądane działania niepożądane można złagodzić, stosując leki takie jak aripiprazol zamiast pełnych agonistów, ponieważ wiążą się one z miejscem receptora w słabszy sposób, a w efekcie pozwalają wystarczająco dużo aktywacji dopaminy, aby odeprzeć negatywne reakcje.