Ποιοι είναι οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης;

Οι αναστολείς φωσφοδιεστεράσης εμποδίζουν έναν ή περισσότερους υποτύπους του ενζύμου φωσφοδιεστεράσης, τα οποία ρυθμίζουν τα ενδοκυτταρικά επίπεδα της μονοφωσφορικής μονοφωσφορικής κυκλικής αδενοσίνης (CARP) και της μονοφωσφορικής κυκλικής γουανοσίνης (CGMP).Αυτές οι χημικές ουσίες αγγελιοφόρων επικοινωνούν τα σήματα κυτταρικής επιφάνειας σε μόρια εντός του κυττάρου, τα οποία ελέγχουν τις επιδράσεις των ορμονών και των νευροδιαβιβαστών που είναι υπεύθυνοι για τη λειτουργία των κυττάρων.Τα φάρμακα που αναστέλλουν τη φωσφοδιεστεράση παρεμβαίνουν στην ομάδα φωσφοδιεστεράσης 3, 4 ή 5 ενζύμων, επίσης γνωστή ως PDE3, PDE4 και PDE5.Οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης δρουν ως αντι-αιμοπεταλιακά φάρμακα, αντιφλεγμονώδεις παράγοντες και αγγειοδιασταλτικά.

cilostazol και milrinone είναι παραδείγματα αναστολέων φωσφοδιεστεράσης που επηρεάζουν τον υποτύπο PDE3 του ενζύμου.Οι γιατροί μπορούν να συνταγογραφήσουν το Cilostazol, η οποία εμποδίζει την προσκόλληση των αιμοπεταλίων αναστέλλοντας την κατανομή του ενδοκυτταρικού στρατόπεδα, αυξάνοντας τα επίπεδα αυτού του χημικού αγγελιοφόρου, για τους ασθενείς που διαγνώστηκαν με διαλείπουσα κλάση.Το φάρμακο παράγει επίσης κάποια αγγειοδιαστολή ή διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.Οι ασθενείς που διαγνώστηκαν με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια μπορούν να λάβουν βραχυπρόθεσμη ενδοφλέβια θεραπεία με milrinone, η οποία δρα σε καρδιακό και λείο μυ.Το φάρμακο βελτιώνει την ικανότητα της αριστερής κοιλίας να συστέλλεται και επίσης να χαλαρώνει τον αγγειακό ιστό, μειώνοντας την καταπόνηση στην καρδιά. Οι γιατροί, οι γιατροί μπορεί να συνταγογραφήσουν τους αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης roflumilast ή θεοφυλλίνη ως θεραπεία για τη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (COPD) άσθμα, χρονική βρογχίτιδα, ή εμφύσημα.Το roflumilast αναστέλλει το PDE4, το οποίο αυξάνει το κυτταρικό CAMP και εμποδίζει τις φλεγμονώδεις διεργασίες που παράγονται από λευκά αιμοσφαίρια.Οι ασθενείς χρησιμοποιούν συνήθως αυτό το φάρμακο καθημερινά για την πρόληψη οξείας φλεγμονώδους επιθέσεων.Η θεοφυλλίνη αναστέλλει τα ένζυμα PDE3 και PDE4, παράγοντας αντιφλεγμονώδη και βρογχοδυσιακές επιδράσεις.Το φάρμακο ενισχύει επίσης την αντοχή των μυών του διαφράγματος επιτρέποντας την αυξημένη εισροή ιόντων ασβεστίου

papaverine και sildenafil είναι αναστολείς φοφοδεστεράσης που δρουν έναντι του υποτύπου PDE5 του ενζύμου, η οποία αυξάνει τα κυτταρικά επίπεδα CGMP.Οι πάροχοι υγειονομικής περίθαλψης θα μπορούσαν να συνταγογραφήσουν αυτά τα φάρμακα για στυτική δυσλειτουργία ή ως θεραπεία για καρδιακή, εγκεφαλική και περιφερική ή πνευμονική αρτηριακή υπέρταση.Τα φάρμακα γενικά μειώνουν τη συστηματική αρτηριακή σπαστικότητα και προκαλούν αγγειοδιαστολή.Αυτή η κατηγορία φαρμάκων χαλαρώνει επίσης τον καρδιακό μυ. Παρεμβαίνει με μονοπάτια αγωγιμότητας.Οι ασθενείς μπορούν να πάρουν παπαβερίνη από του στόματος, ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, ενώ η sildenafil χορηγείται μόνο από του στόματος.

Κάθε ομάδα αναστολέων φωσφοδιεστεράσης έχει τη δυνατότητα να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες.Τα φάρμακα που ισχύουν από το PDE3 μπορεί να προκαλέσουν πονοκεφάλους, ναυτία και χαμηλή αρτηριακή πίεση και να έχουν αυξημένο κίνδυνο επικίνδυνων κοιλιακών δυσρυθμών.Τα φάρμακα PDE4 μπορούν να προκαλέσουν ναυτία και έμετο, ενώ οι αναστολείς PD5 μπορούν να παράγουν πονοκεφάλους, έξαψη του δέρματος και χαμηλή αρτηριακή πίεση.