Apa itu cyclooxygenase?

Cyclooxygenase, atau Cox, adalah enzim yang menghasilkan sinyal yang dapat menyebabkan rasa sakit dan peradangan.Inhibitor enzim jenis ini dikenal sebagai obat antiinflamasi non-steroid (NSAID).Ini termasuk penghilang rasa sakit dan pereduksi demam, seperti aspirin, ibuprofen, dan naproxen.Ketika diambil secara konsisten, seiring waktu, untuk kondisi seperti radang sendi, senyawa ini dapat menyebabkan borok lambung.Generasi baru penghambat Cox telah dikembangkan dengan harapan meminimalkan efek samping ini.

Ada dua jenis utama siklooksigenase yang ditemukan dalam tubuh manusia.Yang pertama dikenal sebagai COX-1.Enzim ini hadir di sebagian besar sel dan bertindak sebagai bagian dari rumah tangga seluler normal, seperti mempertahankan lapisan perut.COX-2, sebaliknya, diproduksi sebagai respons terhadap dorongan spesifik dan menghasilkan sinyal yang mengakibatkan peradangan dan nyeri.

Kedua jenis siklooksigenase membuat kelas senyawa termasuk prostaglandin .Senyawa ini seperti hormon.Namun, mereka berbeda dalam hormon itu bertindak lebih jauh.Prostaglandin menghasilkan sinyal yang berumur pendek dan hanya mempengaruhi sel-sel terdekat, atau sel yang sama yang menghasilkannya.Senyawa ini adalah jenis asam lemak, panjangnya 20 karbon, dan memiliki cincin lima karbon di ujung bahan kimia.

Ada banyak jenis prostaglandin, tetapi senyawa induk diproduksi dari asam lemak tak jenuh ganda arachidonicasam .Berbagai jenis prostaglandin, yang menyebabkan lebih sedikit peradangan, dapat dihasilkan dari asam lemak omega-6 dan omega-3, yang diperoleh dari minyak ikan dalam makanan.Asam lemak ini dapat digunakan oleh siklooksigenase secara istimewa, alih -alih asam arakidonat, dan dapat membantu mengurangi peradangan.

aspirin adalah inhibitor siklooksigenase tradisional dan sangat efektif.Sayangnya, itu menghambat COX-1 dan COX-2.Dengan demikian, selain mengurangi rasa sakit dan demam, itu dapat menyebabkan masalah perut yang parah, seperti bisul.Ini adalah efek samping umum dari NSAID.Efek samping tambahan termasuk peningkatan kecenderungan terhadap gagal ginjal.

Efek samping ini menyebabkan pencarian inhibitor selektif COX-2.Kelas baru NSAID dikembangkan yang terutama ditargetkan COX-2.Diharapkan bahwa obat-obatan ini tidak memiliki efek samping dari NSAID asli.

Seperti yang diharapkan, penghambat COX-2 spesifik menyebabkan iritasi perut yang jauh lebih sedikit dan lebih sedikit perdarahan.Tanpa diduga, mereka juga mempertahankan efek samping lain dari NSAID tradisional, seperti peningkatan gagal ginjal.Ada juga kekhawatiran tentang kemungkinan efek samping negatif tambahan, seperti peningkatan risiko stroke dan serangan jantung.

Obat -obatan di kelas ini yang tetap tersedia untuk digunakan termasuk celecoxib dan etoricoxib.Karena kekhawatiran tentang efek samping potensial mereka, beberapa profesional kesehatan menyarankan untuk menggunakannya.Rofecoxib, lebih dikenal sebagai Vioxx , dihapus dari pasar pada tahun 2004 karena masalah keamanan.