Apa itu antagonis reseptor endothelin?

Antagonis reseptor endotelin memblokir akses ke situs reseptor endothelin pada otot dan organ polos.Endothelin-1 adalah salah satu dari tiga peptida asam amino endothelin dan memiliki dua subtipe yang bekerja bersama untuk mengatur tekanan darah.Para peneliti mengembangkan obat antagonis reseptor endotelin yang membatalkan tindakan kedua subtipe ini, memastikan relaksasi pembuluh darah.Kemungkinan mengembangkan kerusakan hati saat menggunakan obat-obatan mengharuskan pasien yang memantau mereka dipantau secara ketat.).ET-A berikatan dengan situs reseptor endothelin-A, yang terletak di ujung otot polos, menyebabkan vasokonstriksi sambil mendorong reproduksi seluler.Zat ini juga bergabung dengan protein yang dikenal sebagai GQ, yang memulai proses kimia yang memicu retikulum sarkoplasma intraseluler untuk melepaskan kalsium.Peningkatan kadar kalsium juga menyebabkan vasokonstriksi, vasospasme, dan peningkatan kontraktilitas dan denyut jantung.Para ilmuwan juga menyarankan bahwa peptida berkontribusi pada gagal jantung kongestif dan hipertensi arteri pulmonalis (PAH).

Endothelin-B berikatan dengan situs reseptor ET-B, menyebabkan aktivasi situs yang memicu pembentukan oksida nitrat, memberikan vasodilatasi berikutnya dan penghambatan reproduksi sel.Studi menunjukkan bahwa dalam kondisi normal, kedua subtipe mempertahankan sirkulasi yang memadai dengan melakukan tugas bergantian sesuai kebutuhan.Para peneliti percaya bahwa ET-A memegang kunci patologi di balik tekanan darah tinggi, biasanya disebut sebagai hipertensi.Para ilmuwan sekarang percaya bahwa pada titik tertentu keseimbangan antara ET-A dan ET-B serba salah, menyebabkan efek hipertensi yang mendominasi dari ET-A.

Peneliti farmasi mengembangkan antagonis endothelin endothelin selektif (Ambrisentan) dan non-selektif (Bosentan) endotelin (Bosentan)obat antagonis reseptor.Dokter dapat meresepkan obat sebagai salah satu perawatan medis untuk PAH.Ambrisentan terutama menghambat akses ke situs reseptor ET-A, sementara Bosentan menghambat akses ke situs A dan B.Dengan memblokir situs reseptor, kedua obat mencegah reaksi kimia yang berkontribusi pada hipertensi, memastikan relaksasi otot vaskular dan pengurangan tekanan darah.

Studi menunjukkan bahwa individu yang menggunakan obat antagonis reseptor endotelin memiliki peningkatan risiko mengalami kerusakan hati atau kegagalan.Sebelum menerima resep obat, pasien menjalani pengujian enzim hati yang menentukan fungsi hati dasar.Setelah pasien memulai resep, fungsi hatinya diuji setiap bulan.Jika pengujian mengungkapkan peningkatan kadar enzim transferase hati, penghentian obat dapat terjadi.Pasien yang mengalami kehilangan nafsu makan, mual, penyakit kuning, dan kelembutan sisi kanan, disertai dengan urin berwarna gelap dan tinja berwarna-warni untuk melambung harus berkonsultasi dengan dokter.risiko cacat lahir.Efek samping yang sering dilaporkan terkait dengan obat -obatan termasuk sakit kepala, pembilasan kulit, dan pembengkakan kaki dan pergelangan kaki, yang disebabkan oleh retensi cairan.Pasien mungkin juga mengalami anemia, penurunan jumlah sperma, dan infeksi pernapasan.