Ano ang isang endothelin receptor antagonist?

Isang endothelin receptor antagonist blocks ang pag -access sa mga endothelin receptor site sa makinis na kalamnan at organo.Ang Endothelin-1 ay isa sa tatlong endothelin amino acid peptides at may dalawang subtypes na nagtutulungan upang ayusin ang presyon ng dugo.Ang mga mananaliksik ay nakabuo ng mga gamot na antagonist ng endothelin receptor na nagpapawalang -bisa sa mga aksyon ng dalawang subtypes na ito, na tinitiyak ang pag -relaks ng vascular.Ang posibilidad ng pagbuo ng pinsala sa atay habang ginagamit ang mga gamot ay nangangailangan na ang mga pasyente na kumukuha sa kanila ay masusubaybayan.).Ang ET-A ay nagbubuklod sa mga endothelin-isang mga site ng receptor, na matatagpuan sa mga dulo ng makinis na kalamnan, na nagiging sanhi ng vasoconstriction habang hinihikayat ang pag-aanak ng cellular.Pinagsasama rin ang sangkap sa isang protina na kilala bilang GQ, na nagsisimula sa mga proseso ng kemikal na nag -trigger ng intracellular sarcoplasmic reticulum upang palayain ang calcium.Ang pagtaas ng mga antas ng calcium ay nagdudulot din ng vasoconstriction, vasospasm, at pagtaas ng pagkontrata at rate ng puso.Iminumungkahi din ng mga siyentipiko na ang peptide ay nag-aambag sa congestive heart failure at pulmonary artery hypertension (PAH).Ipinapahiwatig ng mga pag -aaral na sa ilalim ng normal na mga kondisyon, ang dalawang subtyp ay nagpapanatili ng sapat na sirkulasyon sa pamamagitan ng pagsasagawa ng mga alternatibong gawain kung kinakailangan.Naniniwala ang mga mananaliksik na ang ET-A ay may hawak na susi sa patolohiya sa likod ng mataas na presyon ng dugo, na karaniwang tinutukoy bilang hypertension.Naniniwala ngayon ang mga siyentipiko na sa ilang mga punto ang balanse sa pagitan ng ET-A at ET-B ay nagugulat, na nagiging sanhi ng nangingibabaw na hypertensive effects ng ET-A.Mga gamot sa antagonistang receptor.Ang mga manggagamot ay maaaring magreseta ng alinman sa gamot bilang isa sa mga medikal na paggamot para sa PAH.Pangunahing pinipigilan ng Ambrisentan ang pag-access sa mga site ng receptor ng ET-A, habang ang Bosentan ay pumipigil sa pag-access sa parehong mga site ng A at B.Sa pamamagitan ng pagharang sa mga site ng receptor, ang parehong mga gamot ay pumipigil sa mga reaksyon ng kemikal na nag -aambag sa hypertension, tinitiyak ang vascular na pagrerelaks ng kalamnan at pagbawas ng presyon ng dugo.Bago matanggap ang isang reseta para sa mga gamot, ang mga pasyente ay sumasailalim sa pagsubok sa enzyme ng atay na tumutukoy sa pag -andar ng baseline atay.Matapos magsimula ang pasyente ng isang reseta, ang kanyang pag -andar sa atay ay nasubok buwanang.Kung ang pagsubok ay nagpapakita ng pagtaas ng mga antas ng mga enzyme ng paglilipat ng atay, maaaring mangyari ang pagtigil sa gamot.Ang mga pasyente na nakakaranas ng pagkawala ng gana sa pagkain, pagduduwal, jaundice, at kanang panig na lambing, na sinamahan ng madilim na kulay na ihi at ilaw sa mga kulay na dumi ng luad ay dapat kumunsulta sa isang manggagamot.ang panganib ng mga depekto sa kapanganakan.Ang mga madalas na naiulat na mga epekto na nauugnay sa mga gamot ay may kasamang sakit ng ulo, pag -flush ng balat, at pamamaga ng mga paa at bukung -bukong, na sanhi ng pagpapanatili ng likido.Ang mga pasyente ay maaari ring makaranas ng anemia, nabawasan ang bilang ng sperm, at impeksyon sa paghinga.