Phosphodiesterase là gì?

Một phosphodiesterase là một loại enzyme xúc tác sự phân tách của liên kết phosphate của các chuỗi nucleotide như DNA hoặc RNA.Nhiều enzyme có thể thực hiện phản ứng này.Thuật ngữ này, tuy nhiên, thường được áp dụng cho phosphodiesterase phân tách các nucleotide tuần hoàn rất quan trọng để truyền tín hiệu trong tế bào.Các enzyme này được gọi là

nucleotide phosphodiesterase (PDEs).Các chất ức chế phosphodiesterase có thể được sử dụng làm thuốc và được sử dụng thương mại để điều trị rối loạn cương dương nam và các điều kiện khác.DNA và RNA là các chuỗi nucleotide dài với mỗi nucleotide được liên kết tuần tự đến tiếp theo và là polyme.Một liên kết liên kết phốt phát là một phần quan trọng của sự trùng hợp của các chuỗi nucleotide này.Các nucleotide theo chu kỳ có hai nhóm phốt phát được liên kết với một nhóm ribose ở hai nơi khác nhau.Điều này làm cho hợp chất tuần hoàn, cho phép nó liên kết các protein khác nhau.Họ có một cơ sở duy nhất của adenine và guanine, tương ứng.Các hợp chất này phản ứng trong nhiều quá trình tế bào khác nhau và được gọi là Các sứ giả thứ cấp.Tín hiệu đầu tiên được chuyển tiếp từ bên ngoài tế bào bằng cách liên kết của hormone hoặc chất dẫn truyền thần kinh.Sự ràng buộc này sau đó kích hoạt sự gia tăng nồng độ cAMP hoặc cGMP, giúp khuếch đại rất nhiều cường độ của tín hiệu ban đầu.Điều này được gọi là phân tách liên kết phosphodiester, và gây ra sự suy giảm của nucleotide tuần hoàn.Sự xuống cấp này quy định thời gian, nội địa hóa và biên độ của tín hiệu của hợp chất. Có nhiều loại của loại phosphodiesterase này, chuyên về các chức năng khác nhau.Tính đến năm 2010, động vật có vú được biết là có 11 họ gen phosphodiesterase nucleotide tuần hoàn.Các gen cung cấp bản thiết kế cho sản xuất protein và ước tính có hơn 50 protein phosphodiesterase tuần hoàn khác nhau trong các tế bào động vật có vú.Đây là một phần của các tiêu chí được sử dụng để gán chúng cho các gia đình.Một số chỉ xuống trại, trong khi những người khác chỉ ảnh hưởng đến cGMP.Các PDE khác có thể làm suy giảm cả hai nucleotide tuần hoàn này. Sự đa dạng của các phản ứng bị ảnh hưởng bởi các enzyme này khiến chúng hứa hẹn các mục tiêu điều trị bằng thuốc.Sự ức chế các PDE kéo dài phản ứng được trung gian bởi nucleotide tuần hoàn.Loại ức chế phosphodiesterase nucleotide tuần hoàn nổi bật nhất là ảnh hưởng đến gia đình Five, điều này ức chế sự thoái hóa của CGMP.Những loại thuốc này là sildenafil, được biết đến nhiều hơn là viagra reg ;;Tadalafil, còn được gọi là cialis reg ;;và Vardenafil, thường được gọi là Levitra Reg ;.Nhóm thuốc ức chế phosphodiesterase này được sử dụng để điều trị rối loạn cương dương nam mdash;và gần đây hơn, các điều kiện khác như huyết áp cao. Ngược lại, các chất ức chế của gia đình ba được sử dụng để điều trị suy tim cấp tính.Loại enzyme này làm tăng hoạt động của cAMP và bị ức chế bởi cGMP.Những loại thuốc này là Milrinone, thương hiệu Primacor Trade ;, và Inamrinone, còn được gọi là Inocor Reg ;.Cilostazol, như pletal reg ;, là một loại thuốc khác trong lớp này, và được sử dụng để điều trị bệnh động mạch ngoại biên.Công việc gần đây đã xác định tình trạng viêm là một lĩnh vực của quy định có thể liên quan đến một số enzyme này.Điều này cho thấy rằng sẽ có nhiều mục tiêu khác để can thiệp bệnh khi hóa sinh và chức năng củaNhững enzyme này trở nên được hiểu rõ hơn.