Co je antagonista histaminu?

Antagonista histaminu je lék, který se váže na určité receptory pro chemické histamin a zabraňuje účinkům této chemikálie v těle.Některé z těchto léků, také nazývaných antihistaminika, snižují vazodilataci zodpovědnou za běžné příznaky alergie, jako je rýma a otok.První léky v této sérii měly také široké účinky na nervový systém včetně sedace, ale později byly konkrétnější.Další skupina antagonistů histaminu zabraňuje sekreci žaludeční kyseliny a používá se k léčbě trávení.

Histamin je modifikovaná forma aminokyselinového histidinu, která zvyšuje propustnost krevních cév na buňky imunitního systému, což jim umožňuje dosáhnout míst infekce a poškození.Antagonista histaminu je chemická vazba na receptory H1 nebo H2 pro histamin a blokuje jejich působení na těle.Když se váže na receptory H1 respiračního epitelu, histamin zprostředkovává potíže se zánětem a dýchání způsobené alergiemi.Další třída histaminových receptorů, H2, zahájí uvolňování trávicí kyseliny v žaludku parietálními buňkami.

Alergické reakce jsou přecitlivělosti, které spouští imunitní kaskádu, která uvolňuje histamin a zprostředkovává vazodilataci.Léky antagonistiky histaminu zvané Antihistaminika se vážou k receptorům H1 umístěné v respiračním epitelu.To zabraňuje receptorům ve způsobu způsobující běžné příznaky alergické odpovědi.

Rynny nos a oční trhání spojené s alergiemi je výsledkem histaminem indukované vazodilatace blokované antihistaminikami.Kýchání je částečně spuštěno receptory H1 v nosních nervech a antihistaminiová účinek zabraňuje jejich aktivaci.Zatímco antagonisté histaminu blokují chemické akce, nebrání tomu, aby byl vyroben tělem.

Antihistaminika první generace, stejně jako difenhydramin, měla sedativní vedlejší účinky, které často způsobovaly ospalost.Někdy se používají v volně prodejných spánkových pomůcech a mírných sedativech k využití tohoto účinku.K těmto účinkům došlo, protože tyto léky nebyly pro receptor H1 příliš selektivní a také se vázaly na místa s inhibičními účinky na nervový systém, jako je například vyvolání ospalosti.Serotoninové receptory byly jedním z takových míst antihistaminického působení.Antihistaminiky druhé generace, jako je loratidin, byly navrženy tak, aby byly specifičtějším antagonistou H1 histaminu, což omezovalo jejich vedlejší účinky ve srovnání s dřívějšími léky.

Aystrová kyselina žaludeční je vylučována parietálními buňkami žaludku v reakci na chemické posly včetně histaminu.Nadměrná produkce kyselin je příčinou trávení nebo pálení žáhy.Časná třída antacidových léků funguje jako antagonista histaminu, která soutěží s histaminem, aby se vázala na receptory H2 a zabránila parietálním buňkám ve uvolňování kyseliny žaludku.Cimetidin je příkladem těchto blokátorů H2 používaných k léčbě trávení a někdy k zmírnění příznaků peptických vředů.Další třída léků používaných k léčbě pálení žáhy, inhibitorů proton-pumpy, se ukázala jako účinnější než antagonista histaminu.