Was ist Physostigmin?
Physostigmin ist ein sekundärer Metaboliten, der von der afrikanischen tropischen Rebe Physostigma venosum produziert wird, die als Kalabarbohne bekannt ist.Diese Verbindung wird als Medikament beim Menschen verwendet, um sowohl Glaukom als auch Myasthenia gravis zu behandeln, und wurde einmal als Alzheimer -Krankheit behandelt.Es fungiert als reversibler Inhibitor von Cholinesterase, dem Protein, das Acetylcholin abbaut.Der größte Teil der Körperbewegung basiert auf dem Transfer von Signalen von Nervenzellen zu Muskeln, die durch Acetylcholin vermittelt werden.Im Allgemeinen sind sie für Tiere sehr giftig, weil sie einen irreversiblen Komplex mit Cholinesterase bilden.Dies führt dazu, dass sich die Muskeln weiter in Verbindung setzen, und es kann eine Lähmung und der Tod erfolgen.Viele Insektizide verwenden diese Wirkungsweise, ebenso wie einige Nervengase.Im Gegensatz dazu bindet Physostigmin die Cholinesterase reversibel, was es ermöglicht, beim Menschen als Arzneimittel verwendet zu werden.Physostigmin ist wirksam, um die zusätzliche Flüssigkeit aus dem Auge zu lassen.Es fungiert auch als Miotikum, was die Schüler verengt.Diese Eigenschaft kann auch bei der Behandlung von Glaukom helfen.Manchmal wird es als Miotikum verwendet, nachdem die Augen während einer Augenuntersuchung erweitert wurden.
Die Muskelschwächung von Myasthenia gravis kann effektiv mit dieser Anticholinesterase behandelt werden.Die Wirkung dieser Störung verhindert, dass Acetylcholin ihre Funktion zur Aktivierung der Muskeln dient.Daher kann die Behandlung mit Physostigmin dazu beitragen, die Symptome dieser Krankheit zu lindern.
Klinische Studien wurden mit Physostigmin durchgeführt, um festzustellenMangel an angemessenen Mengen an Acetylcholin.Die Behandlung mit dieser Verbindung führte zu einem kleinen, aber messbaren Anstieg der kognitiven Fähigkeiten.Die Patienten litten jedoch unter drastischen Nebenwirkungen, und die meisten von ihnen fielen aus den Tests.Die Schlussfolgerung war, dass dieses Medikament nicht nützlich wäre, um die Alzheimer-Krankheit zu behandeln.
Eine zusätzliche Eigenschaft von Physostigmin ist, dass es die Blut-Hirn-Schranke überqueren und das Zentralnervensystem (ZNS) beeinflussen kann.Auf diese Weise kann es zur Behandlung von Überdosierungen von Arzneimitteln verwendet werden, die die Produktion von zu viel Acetylcholin verursachen.Dies wird als cholinerge Wirkung bezeichnet.Überdosierungen der Pflanzenverbindungen Atropin und Scopolamin können diesen Effekt verursachen.Eine häufige und potenziell tödliche Quelle solcher Arzneimittel ist der Verbrauch oder Inhalation von Jimson -Unkraut,
Datura Stramonium, als versuchte Halluzinogen.
Die chemische Synthese von Physostigmin ist angesichts der Komplexität des Moleküls ein sehr schwieriges Unterfangen.Eine zusätzliche Komplikation ist, dass es zwei Formen der Verbindung gibt, die als Stereoisomere bezeichnet werden, aber nur eine Form als Arzneimittel aktiv ist.Chemiker entdeckten 1935 einen Weg, diese Chemikalie im Labor zu synthetisieren, und es wurden verschiedene Methoden entwickelt.Im Allgemeinen wird diese Chemikalie aus reifen, trockenen Samen der Kalabarbohnenpflanze isoliert, anstatt von Grund auf synthetisiert zu werden.