Τι είναι το ναρκωτικό ανταγωνιστή;

Τα περισσότερα φάρμακα ασκούν τα αποτελέσματά τους στο σώμα μέσω δραστηριοτήτων σε υποδοχείς.Οι υποδοχείς είναι πρωτεΐνες που βρίσκονται συνήθως στην επιφάνεια των κυττάρων.Μετά τη δέσμευση αυτών των υποδοχέων, τα φάρμακα μπορούν να παράγουν απόκριση από το κύτταρο ή να εμποδίσουν άλλες ενώσεις να χρησιμοποιήσουν αυτόν τον υποδοχέα για να το κάνουν.Η τάξη των ναρκωτικών ανταγωνιστή εμπίπτει στην τελευταία κατηγορία, εξασφαλίζοντας αποτελεσματικά ότι το κύτταρο δεν ανταποκρίνεται στις ενώσεις ενεργοποίησης, γνωστών ως αγωνιστών, στην παρουσία τους.Αυτοί οι αγωνιστές μπορούν να περιλαμβάνουν άλλα φάρμακα ή τα φυσικά χημικά επικοινωνίας του εγκεφάλου, που ονομάζονται νευροδιαβιβαστές.Οι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές συνδέονται με την ίδια θέση στον υποδοχέα με τους αγωνιστές και εμποδίζουν αυτούς τους αγωνιστές να δεσμεύουν.Ένας άλλος τύπος, μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές, θα δεσμεύσει άλλα μέρη του υποδοχέα.Μόλις δεσμευτούν, μπορεί να μειώσουν την ικανότητα του υποδοχέα να ενεργοποιηθεί ή μπορεί ακόμη και να τους εμποδίσει να ενεργοποιήσουν καθόλου ενώ ο ανταγωνιστής είναι παρών.Οι περισσότεροι ανταγωνιστές είναι αναστρέψιμοι και τελικά αφήνουν το σώμα, αλλά ένας μικρός αριθμός από αυτές τις ουσίες είναι μη αναστρέψιμες, προκαλώντας μόνιμες επιδράσεις μετά τη λήψη τους.

Υπάρχουν πολλές ιατρικές χρήσεις για ανταγωνιστές φαρμάκων.Μια ομάδα φαρμάκων ανταγωνιστή, βήτα αναστολείς, κατά προτίμηση δεσμεύεται σε θέσεις υποδοχέα που ονομάζονται βήτα αδρενεργικοί υποδοχείς.Συνήθως, αυτοί οι υποδοχείς επιτρέπουν στον νευροδιαβιβαστή επινεφρίνη να τους δεσμεύσει και να προκαλέσει τα κύτταρα να περάσουν κατά μήκος των ηλεκτροχημικών μηνυμάτων σε μια πράξη γνωστή ως πυροδότηση.Η υπερδραστηριότητα της επινεφρίνης σε αυτούς τους υποδοχείς είναι μερικές φορές μέρος της υπέρτασης και άλλων ιατρικών καταστάσεων.Οι βήτα αναστολείς, ενεργώντας ως ανταγωνιστής, διατηρούν την επινεφρίνη να ασκούν τα αποτελέσματά της, ανακουφίζουν έτσι τα συμπτώματα της υπέρτασης.

Ορισμένες ψυχικές ασθένειες μπορούν να ανταποκριθούν στη θεραπεία με ένα φάρμακο ανταγωνιστή.Η σχιζοφρένεια, για παράδειγμα, φαίνεται να συνδέεται με μη φυσιολογικές δραστηριότητες της ντοπαμίνης του νευροδιαβιβαστή.Τα αντιψυχωσικά φάρμακα μερικές φορές λειτουργούν ως ανταγωνιστές ντοπαμίνης και μπορούν να ανακουφίσουν μερικές από τις ψευδαισθήσεις και τα τροποποιημένα πρότυπα σκέψης που προκαλούνται από αυτή τη διαταραχή.Όχι όλα τα συμπτώματα σχιζοφρένειας δεν μπορούν να αντιμετωπιστούν με ένα ανταγωνιστικό φάρμακο.Τα παυσίπονα οπιοειδών μπορούν να προκαλέσουν κώμα ή θάνατο σε μεγάλες δόσεις, αλλά οι ανταγωνιστές οπιοειδών όπως η ναλοξόνη μπορούν να αντιστρέψουν αυτό το αποτέλεσμα.Η ναλοξόνη ανταγωνίζεται τα οπιοειδή για χώρο υποδοχέα και εμποδίζει τα φάρμακα αυτά να λειτουργούν σωστά μετά τη χορήγηση τους.Η υπερβολική δόση βενζοδιαζεπίνης μπορεί μερικές φορές να αντιμετωπίζεται με παρόμοιο τρόπο με διαφορετικό φάρμακο που δεσμεύει ανταγωνιστικά τον ίδιο υποδοχέα, γνωστό ως flumazenil.