Apa itu obat antagonis?

Sebagian besar obat memberikan efeknya pada tubuh melalui aktivitas di reseptor.Reseptor adalah protein yang biasanya terletak di permukaan sel.Setelah mengikat reseptor ini, obat dapat menghasilkan respons dari sel, atau mencegah senyawa lain menggunakan reseptor itu untuk melakukannya.Kelas obat antagonis termasuk dalam kategori terakhir, secara efektif memastikan bahwa sel tidak menanggapi senyawa pengaktif, yang dikenal sebagai agonis, di hadapan mereka.Agonis ini dapat mencakup obat -obatan lain, atau bahan kimia komunikasi alami otak, yang disebut neurotransmiter.

Tergantung pada sifat obat antagonis, mereka dapat menciptakan efeknya dengan cara yang berbeda.Antagonis kompetitif berikatan dengan lokasi yang sama pada reseptor seperti agonis, dan mencegah agonis ini mengikat.Jenis lain, antagonis non-kompetitif, akan mengikat bagian lain dari reseptor.Setelah terikat, mereka dapat mengurangi kemampuan reseptor untuk diaktifkan, atau bahkan dapat mencegah mereka mengaktifkan sama sekali saat antagonis hadir.Sebagian besar antagonis dapat dibalik, dan akhirnya meninggalkan tubuh, tetapi sejumlah kecil zat ini tidak dapat diubah, menyebabkan efek permanen setelah diambil.

Ada banyak kegunaan medis untuk antagonis obat.Satu kelompok obat antagonis, beta blocker, lebih disukai berikatan dengan situs reseptor yang disebut reseptor adrenergik beta.Biasanya, reseptor ini memungkinkan epinefrin neurotransmitter untuk mengikatnya dan menyebabkan sel menyampaikan pesan elektrokimia dalam tindakan yang dikenal sebagai penembakan.Epinefrin yang berlebihan pada reseptor ini kadang -kadang merupakan bagian dari hipertensi dan kondisi medis lainnya.Beta blocker, dengan bertindak sebagai antagonis, menjaga epinefrin dari memberikan efeknya, sehingga mengurangi gejala hipertensi.

Beberapa penyakit mental dapat menanggapi pengobatan dengan obat antagonis.Skizofrenia, misalnya, tampaknya terkait dengan aktivitas abnormal dopamin neurotransmitter.Obat antipsikotik terkadang berfungsi sebagai antagonis dopamin, dan dapat meringankan beberapa halusinasi dan perubahan pola pikiran yang disebabkan oleh gangguan ini.Namun, tidak semua gejala skizofrenia dapat diobati dengan obat antagonis.

Fungsi lain dari antagonis reseptor adalah mengobati overdosis obat.Opioid obat penghilang rasa sakit dapat menyebabkan koma atau kematian dalam dosis besar, tetapi antagonis opioid seperti nalokson dapat membalikkan efek ini.Naloxone bersaing dengan opioid untuk ruang reseptor, dan mencegah obat ini bekerja dengan baik setelah diberikan.Overdosis benzodiazepine kadang -kadang dapat diperlakukan dengan cara yang sama dengan obat yang berbeda yang secara kompetitif mengikat reseptor yang sama, yang dikenal sebagai flumazenil.