Was sind Nonnucleosid -Reverse -Transkriptase -Inhibitoren?

Nichtnukleosid -Reverse -Transkriptase -Inhibitoren (NNRTI) sind eine Gruppe antiviraler Medikamente.Sie zielen auf ein Enzym ab, mit dem das menschliche Immunschwächervirus (HIV) in Wirtszellen repliziert.Obwohl die Medikamente kein Heilmittel für die HIV -Infektion sind, wirken sie als Teil eines Behandlungsschemas, das dazu beitragen kann, den Fortschritt der Krankheit zu kontrollieren.

Reverse Transcriptase ist ein Enzym, das in den Hosts mehrere virale Krankheitserreger replizieren.Die Nnrti -Medikamente hemmen das Enzym und hindert es daran, seine Arbeit zu erledigen.Der nichtnukleosidige Teil des Namens bezieht sich auf die besondere Art und Weise, wie diese Drogengruppe auf das Enzym wirkt.Obwohl verschiedene Viren ein Reverse -Transkriptase -Enzym verwenden, verwenden Ärzte im Allgemeinen nur den Begriff nonnucleosid -Reverse -Transkriptase -Inhibitoren für HIV -Arzneimittel.

Ein HIV -Viruspartikel ist klein und enthält nicht das gesamte genetische Material oder die Strukturmaschinerie, um sich selbst zu replizieren.Es trägt jedoch spezifische Gene, die für Produkte codieren, mit der sie vorhandenen Maschinen eine Wirtszellen entführen können.Reverse Transcriptase ist eines dieser viralen Produkte.

menschliche Zellen verwenden Desoxyribonukleinsäure (DNA) als genetisches Material.HIV verwendet Ribonukleinsäure (RNA).Dies ist ein Problem für das Virus, da es mit der Zellmaschinerie arbeiten muss, die durch DNA kontrolliert wird, um neue RNA -Viren herzustellen.Das umgekehrte Transkriptase-Enzym wirkt wie der Zwischenzeiten.Es liest die RNA des Virus und erstellt eine DNA -Version für die Zelle zum Lesen.Die Zelle erkennt dann die DNA -Anweisungen und erzeugt RNA -Viruspartikel.

Forschungswissenschaftler identifizierten dieses Enzym als einen wesentlichen Schritt in der HIV -Replikation und daher als Ziel für potenzielle Medikamente.Ein Enzym ist im Grunde ein Molekül, das eine spezifische Struktur hat und andere biologische Moleküle erkennt und an sie bindet.Die Stelle, an der die Moleküle binden, wird als aktives Zentrum bezeichnet.

Einige Arzneimittel binden direkt an die aktive Stelle eines Enzyms und blockieren das Enzym daran, mit seinen Zielmolekülen zu interagieren, da die Ziele nicht in das aktive Zentrum passen können.Nonnucleosid -Reverse -Transkriptase -Inhibitoren binden tatsächlich an einen anderen Teil des Enzyms, blockieren aber trotzdem die Moleküle, mit denen das Enzym interagieren soll.Dies verlangsamt theoretisch den Replikationsprozess des HIV -Partikels.

Probleme bestehen bei der HIV -Behandlung, bei der das Virus mutieren kann.RNA mutiert relativ leicht, da die Kopiermechanismen von einem RNA -Partikel zum anderen nicht immer genau sind.Wenn das HIV -Virus während der Replikation mutiert, kann das umgekehrte Transkriptase -Enzym geringfügig unterschiedlich sein und somit weniger für die Nonnucleosid -Reverse -Transkriptase -Inhibitoren erkennbar sein.Dies kann den Erfolg der Arzneimittel beeinträchtigen.

Aufgrund dieses Resistenzmechanismus von HIV erhalten Patienten im Rahmen eines Behandlungsschemas zusammen mit anderen Formen von antiviralem Medikament typischerweise nicht nukleosidgekehrte Transkriptase -Inhibitoren.Die NNRTIS bildet eine Gruppe von Arzneimitteln, die auf ihren Handlungen auf das Enzym basieren, kann jedoch unterschiedliche Strukturen haben.Beispiele für nnrtis sind Nevirapin, Rilpivirin und Efavirenz.