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Que sont les inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléoside?

Les inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléoside (NNRTI) sont un groupe de médicaments antiviraux.Ils ciblent une enzyme que le virus de l'immunodéfience humain (VIH) utilise pour reproduire les cellules hôtes intérieures.Bien que les médicaments ne soient pas un remède contre l'infection à VIH, ils agissent dans le cadre d'un régime de traitement qui peut aider à contrôler les progrès de la maladie.

La transcriptase inverse est une enzyme que plusieurs agents pathogènes viraux utilisent pour reproduire chez les hôtes.Les médicaments NNRTI inhibent l'enzyme et l'empêchent de faire son travail.La partie non nucléoside du nom fait référence à la manière particulière de ce groupe de médicaments agit sur l'enzyme.Même si divers virus utilisent une enzyme de transcriptase inverse, les médecins n'utilisent généralement que le terme inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléoside pour les médicaments contre le VIH.

Une particule virale du VIH est petite et ne contient pas tout le matériel génétique, ou machinerie structurelle, pour se reproduire.Il transporte cependant des gènes spécifiques qui code pour les produits qu'il peut utiliser pour détourner une machinerie hôte existante.La transcriptase inverse est l'un de ces produits viraux.

Les cellules humaines utilisent l'acide désoxyribonucléique (ADN) comme matériel génétique.Le VIH utilise de l'acide ribonucléique (ARN).Cela pose un problème pour le virus, car il doit fonctionner avec la machinerie cellulaire, qui est contrôlée par l'ADN, pour fabriquer de nouveaux virus d'ARN.L'enzyme de transcriptase inverse agit comme le go-between.Il lit l'ARN du virus et crée une version ADN pour la cellule à lire.La cellule reconnaît ensuite les instructions d'ADN et produit des particules virales d'ARN.

Les chercheurs ont identifié cette enzyme comme une étape essentielle de la réplication du VIH, et donc une cible pour les médicaments potentiels.Une enzyme est essentiellement une molécule qui a une structure spécifique, et qui reconnaît et se lie à d'autres molécules biologiques.Le site où les molécules se lient est appelée site actif.

Certains médicaments se lient directement au site actif d'une enzyme et empêchent l'enzyme d'interagir avec ses molécules cibles, car les cibles ne peuvent pas s'adapter au site actif.Les inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléoside se lient en fait à une partie différente de l'enzyme, mais bloquent toujours les molécules avec lesquelles l'enzyme est censée interagir.Ceci, en théorie, ralentit le processus de réplication de la particule du VIH.

Des problèmes existent dans le traitement du VIH où le virus peut muter.L'ARN mute relativement facilement, car les mécanismes de copie d'une particule d'ARN à un autre ne sont pas toujours exacts.Lorsque le virus du VIH mute pendant la réplication, l'enzyme de transcriptase inverse peut être légèrement différente, et donc moins reconnaissable pour les inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléoside.Cela peut être préjudiciable au succès des médicaments.

En raison de ce mécanisme de résistance du VIH, les patients reçoivent généralement des inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléoside dans le cadre d'un régime de traitement ainsi que d'autres formes de médicament antiviral.Les NNRTI forment un groupe de médicaments en fonction de leurs actions sur l'enzyme, mais peuvent avoir des structures différentes.Des exemples de NNRTI comprennent la névirapine, la rilpivirine et l'efavirenz.